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J-GLOBAL ID：202002248449573048   整理番号：20A1733627

セリンおよびメタロ-β-ラクタマーゼの超広帯域スペクトルβ-ラクタマーゼ阻害剤,環状ボロナートQPX7728によるβ-ラクタマーゼ阻害のスペクトル:単一β-ラクタマーゼを発現する同質性株に対する多重抗生物質活性の増強【JST・京大機械翻訳】

Spectrum of Beta-Lactamase Inhibition by the Cyclic Boronate QPX7728, an Ultrabroad-Spectrum Beta-Lactamase Inhibitor of Serine and Metallo-Beta-Lactamases: Enhancement of Activity of Multiple Antibiotics against Isogenic Strains Expressing Single Beta-Lactamases

著者 (7件)： Lomovskaya Olga ,  Tsivkovski Ruslan ,  Nelson Kirk ,  Rubio-Aparicio Debora ,  Sun Dongxu ,  Totrov Maxim ,  Dudley Michael N.
資料名： Antimicrobial Agents and Chemotherapy  (Antimicrobial Agents and Chemotherapy)
巻： 64  号： 6  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0802A  ISSN： 0066-4804  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ABSTRACT QPX7728は,生化学的アッセイで観察される重要なセリンおよびメタロ-β-ラクタマーゼの強力な阻害を有する超広域スペクトルボロン酸β-ラクタマーゼ阻害剤である。QPX7728によるβ-ラクタマーゼ阻害のスペクトルの包括的特性化を提供するために,特性化菌株を用いた微生物研究を用いた。静脈内に投与された多重抗生物質(セフチジム,ピペラシリン,セフェピム,セフトロザンおよびメロペネム)および経口バイオアベイラブル抗生物質(セフチブテイン,セフポドキシム,テビペネム)単独およびQPX7728(4μg/ml)と併用し,また,コンパレータ剤を,55の多様なセリンおよびメタロ-β-ラクタマーゼを過剰発現するPseudomonas aeruginosaおよびKlebsiella pneumoniaeの実験室株のパネルに対して測定した。QPX7728は,クラスA拡張スペクトルベータラクタマーゼ(CTX-M,SHV,TEM,VEB,PER)およびカルバペネマーゼ(KPC,SME,NMC-A,BKC-1)を発現する菌株に対する抗生物質の効力を有意に増強し,生化学アッセイで実証されたβ-ラクタマーゼ阻害と一致した。また,それはプラスミド(CMY,FOX,MIR,DHA)と染色体コード(P99,PDC,ADC)クラスCベータラクタマーゼと,Acinetobacter baumannii由来のOXA-48(OXA-23/24/72/58)のOXA-48のようなカルバペネマーゼを含むクラスD酵素の両方を阻害した。QPX7728は,多くのクラスBメタロ-β-ラクタマーゼ(NDM,VIM,CcrA,IMP,およびGIM)の強力な阻害剤でもあるが,SPMまたはL1はそうではない。また,QPX7728は,多くのクラスBメタロ-β-ラクタマーゼ(NDM,VIM,CcrA,IMP,およびGIM)の強力な阻害剤である。QPX7728(4μg/ml)の添加は,ベクター単独による対照に対して観察されたレベルに対する大部分の菌株のMICを低下させ,完全なβ-ラクタマーゼ阻害を示した。超広域スペクトルベータラクタマーゼ阻害プロファイルは,QPX7728を更なる開発のための実行可能な候補にする。Please refer to the publisher for the copyright holders. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 酵素 ,  *抗生物質 ,  *スペクトル ,  緑膿菌 ,  プラスミド ,  肺炎桿菌 ,  ベクター ,  *β-ラクタマーゼ ,  *ラクタマーゼ阻害剤 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族アルコール ,  脂肪族カルボン酸 ,  アミノアルコール ,  ヒドロキシ酸 ,  カルボン酸 ,  芳香族化合物 ,  ラクタム ,  ウレア化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  オキシムエーテル ,  第四アンモニウム ,  ケト酸
準シソーラス用語： Acinetobacter baumannii ,  *メタロ-β-ラクタマーゼ ,  カルバペネマーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (5件)： 食品の汚染  (FJ01053P) ,  微生物検査法  (EG02020G) ,  微生物の生化学  (EG03020N) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (3件)： セリン ,  ピペラシリン ,  セフェピム

タイトルに関連する用語 (15件)： セリン ,  メタロ-β-ラクタマーゼ ,  広帯域 ,  スペクトル ,  β-ラクタマーゼ阻害剤 ,  環状 ,  β-ラクタマーゼ ,  阻害 ,  発現 ,  同質性 ,  株 ,  多重 ,  抗生物質 ,  活性 ,  増強