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J-GLOBAL ID：202002249518998449   整理番号：20A0130704

選択的,多標的抗マイコバクテリア剤としての5-(5-ニトロチオフェン-2-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール類の探索【JST・京大機械翻訳】

Exploration of 5-(5-nitrothiophen-2-yl)-4,5-dihydro-1H-pyrazoles as selective, multitargeted antimycobacterial agents

著者 (8件)： Agre Neha (Department of Pharmaceutical Sciences and Technology, Institute of Chemical Technology, Mumbai, India) ,  Agre Neha (Department of Biological Sciences, The Institute of Structural and Molecular Biology, Birkbeck, University of London, London, UK) ,  Khambete Mihir (Department of Pharmaceutical Sciences and Technology, Institute of Chemical Technology, Mumbai, India) ,  Maitra Arundhati (Department of Biological Sciences, The Institute of Structural and Molecular Biology, Birkbeck, University of London, London, UK) ,  Gupta Antima (Department of Biological Sciences, The Institute of Structural and Molecular Biology, Birkbeck, University of London, London, UK) ,  Munshi Tulika (Department of Infection and Immunity, St George’s, University of London, London, UK) ,  Bhakta Sanjib (Department of Biological Sciences, The Institute of Structural and Molecular Biology, Birkbeck, University of London, London, UK) ,  Degani Mariam (Department of Pharmaceutical Sciences and Technology, Institute of Chemical Technology, Mumbai, India)
資料名： Chemical Biology & Drug Design  (Chemical Biology & Drug Design)
巻： 95  号： 1  ページ： 192-199  発行年： 2020年 
JST資料番号： A1436A  ISSN： 1747-0277  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 細菌,真核細胞株に対する5-(5-ニトロチオフェン-2-イル)-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール誘導体の生物学的評価,および強力な抗結核薬に開発されるそれらの展望を決定するためのそれらの作用機序の評価について報告する。これらの化合物について,Mycobacterium tuberculosis H37Rv,多剤耐性結核菌,Mycobacterium bovis BCG,Mycobacterium aurum,Escherichia coli,およびStaphylococcus aureusに対する抗菌性を,ハイスループットスポット培養増殖阻害アッセイを用いて評価した。それらは,遅く成長するマイコバクテリアおよびグラム陽性細菌に対して選択的であることが分かった。M.bovis BCGにおいて,それらは殺菌作用を示した。細胞毒性はヒトTHP-1及びマウスRAW264.7細胞株で評価され,化合物はそれらの抗菌活性と比較して低い細胞毒性能を示した。これらは,既知の排出ポンプ阻害剤ベラパミルより良く機能する,ミコバクテリア代用M.aurumの優れた全細胞排出ポンプ阻害剤であることが見出された。5-ニトロチオフェン部分は,第一選択の抗結核薬である代謝イソニアジドにおける重要な酵素であるミコバクテリアアリルアミンN-アセチルトランスフェラーゼ酵素の有望な阻害剤足場として初めて同定された。2つの上記の知見は,化合物が補助的結核治療の開発において潜在的な可能性を持つことを示している。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： アセチルトランスフェラーゼ ,  黄色ぶどう球菌 ,  細菌 ,  酵素 ,  殺菌作用 ,  結核菌 ,  抗細菌作用 ,  細胞毒性 ,  抗結核薬 ,  増殖阻害 ,  真核細胞 ,  結核 ,  ヒト ,  ウシ型結核菌 ,  *Mycobacterium

著者キーワード (5件)： 5-ニトロチオフェン ,  アリールアミンN-アセチルトランスフェラーゼ阻害剤 ,  HT-SPOTIアッセイ ,  多剤排出ポンプ阻害剤 ,  多標的抗真菌薬

分類 (2件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (5件)： 標的 ,  マイコバクテリア ,  チオフェン ,  1H-ピラゾール ,  探索