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J-GLOBAL ID：202002249548967201   整理番号：20A0192225

ホタルルシフェラーゼの非競合的阻害剤としてのウトロフィン調節因子SMT C1100の特性化【JST・京大機械翻訳】

Characterisation of utrophin modulator SMT C1100 as a non-competitive inhibitor of firefly luciferase

著者 (10件)： Wilkinson Isabel V.L. (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, UK) ,  Reynolds Jessica K. (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, UK) ,  Galan Sebastien R.G. (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, UK) ,  Vuorinen Aini (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, UK) ,  Sills Adam J. (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, UK) ,  Pires Elisabete (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, UK) ,  Wynne Graham M. (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, UK) ,  Wilson Francis X. (Summit Therapeutics plc, 136a Eastern Avenue, Milton Park, Abingdon, Oxfordshire OX14 4SB, UK) ,  Russell Angela J. (Department of Chemistry, University of Oxford, Chemistry Research Laboratory, Mansfield Road, Oxford OX1 3TA, UK) ,  Russell Angela J. (Department of Pharmacology, University of Oxford, Mansfield Road, Oxford OX1 3PQ, UK)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 94  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ホタルルシフェラーゼ(FLLuc)は,分子および細胞生物学のための強力なツールであり,ハイスループットスクリーニングおよび薬物発見において一般的である。しかし,FLucアッセイは,ある範囲の化学クラスからの小分子による安定化と阻害により,正と負のアーチファクトを有することが明らかにされている。ここでは,FLuc阻害剤(0.40±0.15μMのK_D)としてDuchenne型筋ジストロフィーの治療のための第II相臨床化合物SMT C1100を開示した。レスベラトロールおよびNFκB AI4を含む,SMT C1100および他の非競合阻害剤を用いた酵素速度論研究は,FLucのluciferリルアデニル酸中間体に対する阻害の以前に記述されていないモードを同定した。SMT C1100′s結合部位を同定するための光親和性戦略を用いて,光標識化SMT C1100プローブは,代わりにFLuc依存性光酸化を受けた。これらの知見は,非競合阻害剤に対するFLuc上の新規結合部位を支持する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 干渉 ,  プローブ ,  中間体 ,  酵素反応速度論 ,  親和性 ,  生物ルミネセンス ,  光酸化 ,  *結合部位 ,  酵素阻害剤 ,  標識法 ,  細胞生物学 ,  NFκB ,  小分子 ,  アーチファクト ,  酵素反応機構

著者キーワード (9件)： ホタルルシフェラーゼ ,  生物ルミネセンス ,  アッセイ干渉 ,  酵素阻害剤 ,  阻害機構 ,  酵素動力学 ,  光親和性プローブ ,  酵素機構 ,  Duchenne型筋ジストロフィー

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (7件)： ホタルルシフェラーゼ ,  競合 ,  阻害剤 ,  ウトロフィン ,  調節因子 ,  SMT ,  特性化