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J-GLOBAL ID：202002249702819622   整理番号：20A2479106

ベツリン酸由来アミドは高度に細胞毒性,アポトーシスおよび選択的である【JST・京大機械翻訳】

Betulinic acid derived amides are highly cytotoxic, apoptotic and selective

著者 (5件)： Hoenke Sophie (Martin-Luther-University Halle-Wittenberg, Organic Chemistry, Kurt-Mothes-Str. 2, D-06120, Halle (Saale), Germany) ,  Heise Niels V. (Martin-Luther-University Halle-Wittenberg, Organic Chemistry, Kurt-Mothes-Str. 2, D-06120, Halle (Saale), Germany) ,  Kahnt Michael (Martin-Luther-University Halle-Wittenberg, Organic Chemistry, Kurt-Mothes-Str. 2, D-06120, Halle (Saale), Germany) ,  Deigner Hans-Peter (Furtwangen University, Medical and Life Sciences Faculty, Jakob-Kienzle Str. 17, D-78054, Villingen-Schwenningen, Germany) ,  Csuk Rene (Martin-Luther-University Halle-Wittenberg, Organic Chemistry, Kurt-Mothes-Str. 2, D-06120, Halle (Saale), Germany)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 207  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ベツリヌ酸とプラタニック酸誘導アミドを調製し,それらの細胞毒性活性をスクリーニングした。全ての化合物はヒト腫瘍細胞株のパネルに対して細胞毒性を示し,特にアポトーシスベツリン酸由来化合物6,8及び19は低いEC_50値を示した。特別な興味は,3-O-アセチル-ベツリン酸(化合物19)の4-イソキノリンイルアミドであり,この系列の最も細胞毒性の高い化合物であり,EC_50値は,EC_50=1.48μM(A375黒色腫細胞)と低く,一方,非悪性線維芽細胞NIH 3T3に対する細胞毒性は,>91.2の選択性指数であった。この知見は,SAA21に対して得られた以前の結果,すなわち,4-イソキノリンイル部分を特権的足場にする,アグスティス酸誘導化合物と平行した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 線維芽細胞 ,  ヒト ,  *細胞毒性 ,  *アポトーシス ,  五環トリテルペン ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 腫瘍細胞株 ,  黒色腫細胞 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ベツリン酸 ,  プラタン酸 ,  アミド類 ,  細胞毒性 ,  イソキノリン

分類 (3件)： トリテルペン  (CF10024I) ,  生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： ベツリン酸 ,  イソキノリン

タイトルに関連する用語 (4件)： ベツリン酸 ,  アミド ,  細胞毒性 ,  アポトーシス