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文献
J-GLOBAL ID:202002250524344943   整理番号:20A0200297

DMSO-摂動アッセイを用いたアルドースレダクターゼ阻害剤の無差別属性の早期同定【JST・京大機械翻訳】

Early identification of promiscuous attributes of aldose reductase inhibitors using a DMSO-perturbation assay
著者 (5件):
資料名:
巻: 30  号:ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: W0248A  ISSN: 0960-894X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
抄録/ポイント:
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アルドースレダクターゼ(AR)阻害剤は長期糖尿病合併症の治療に臨床的に使用されている。以前の研究は一連のAR阻害候補を報告したが,残念ながら,阻害の様式は主に特異性を評価するための容易に利用できる方法の欠如によりほとんど記述されなかった。本研究では,天然植物の化学的に操作された抽出物から得られた新規合成ヒダントインおよびそれらの構造的関連物のAR阻害効果を調べ,中程度の阻害活性を有するいくつかの新規AR阻害剤を発見した。次に,同定された阻害剤を,界面活性剤添加アッセイおよび著者らの新規ジメチルスルホキシド(DMSO)-摂動アッセイを用いて,2段階機構特性化を行った。界面活性剤添加アッセイは凝集に基づく阻害剤を明らかにし,その後のDMSO-摂動アッセイは非特異的結合阻害剤を同定した。したがって,本研究は,AR阻害剤の非特異的結合特性を同定するためのDMSO-摂動スクリーンの有用性を示す。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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薬物の合成 
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