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J-GLOBAL ID：202002250597346653   整理番号：20A0192272

炎症性サイトカインおよびCOX-2阻害評価による炎症薬としてのピラゾロ-ピリジン類似体の合成および発見【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and discovery of pyrazolo-pyridine analogs as inflammation medications through pro- and anti-inflammatory cytokine and COX-2 inhibition assessments

著者 (5件)： Dennis Bilavendran J. (Research and Development Centre, Bharathiar University, Coimbatore 641046, India) ,  Manikandan A. (Department of Biotechnology, School of Bio-Sciences and Technology, VIT University, Vellore 632014, India) ,  Thangarasu P. (Research and Development Centre, Bharathiar University, Coimbatore 641046, India) ,  Sivakumar K. (Research and Development Centre, Bharathiar University, Coimbatore 641046, India) ,  Sivakumar K. (Department of Chemistry, Adhiyamaan College of Engineering, Hosur 635109, India)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 94  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本論文は,(E)-5-メチル-2-フェニル-3-(チオフェン-2-イル)-7-(チオフェン-2-イルメチレン)-3,3a,4,5,6,7-ヘキサヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジンとそれらの類似体を合成,特性化,開発する努力について要約する。二段階反応において,第一段階は,メタノールの存在下で1-メチルピペリジン-4-オンと置換チオフェン-カルボアルデヒドの混合物を撹拌することによる(3Z,5E)-1-メチル-3,5-ビス(チオフェン-2-イルメチレン)ピペリジン-4-オン誘導体(3a-l)の合成である。第二と最終段階では,化合物3a-lをフェニル-ヒドラジンで還流し,目標化合物(E)-5-メチル-2-フェニル-3-(チオフェン-2-イル)-7-(チオフェン-2-イルメチレン)-3,3a,4,5,6,7-ヘキサヒドロ-2H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジンとそれらの類似体(5a-l)を良好な収率で得た。これらの化合物を用いて,TNF-α,IL-1β,IL6,およびIL-10などの定量的炎症性および抗炎症性蛋白質をそれぞれ実行することによって,マクロファージにおけるそれらの炎症調節特性を評価した。in silico及びin vitro COX-2阻害研究は,化合物により示される炎症調節の間の分子相互作用又はもっともらしい機構の理解を助けた。結果において,ピラゾロ-ピリジン(5a-l),5a,5b,5g及び5jの12メンバーファミリーの間で,in silico結合親和性(1~10nM),最小結合エネルギー(-12.45~-14.27kcal/mol)及びin vitro COX-2阻害(相対百分率活性最大96.42%)を示した。したがって,これらの化合物はおそらく将来の抗炎症薬である。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 消炎作用 ,  インターロイキン6 ,  *炎症性サイトカイン ,  *炎症 ,  マクロファージ ,  タンパク質 ,  類似物質 ,  in vitro実験 ,  消炎薬 ,  結合エネルギー ,  分子間相互作用 ,  キャラクタリゼーション ,  インターロイキン10 ,  ヒドラジン ,  TNFα

著者キーワード (7件)： 抗炎症 ,  COX-2 ,  IL-1β ,  IL-10 ,  炎症性サイトカイン ,  分子ドッキング ,  ピラゾロピリジン類

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (8件)： 炎症性サイトカイン ,  COX-2 ,  阻害 ,  評価 ,  炎症 ,  ピリジン ,  類似体 ,  発見