抄録/ポイント：
抄録/ポイント
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目的:フェンタニルとブトルファノールの併用による疼痛モデルの鎮痛効果に対する薬理学的機序を検討する。方法:15匹のSDラットをランダムに対照群(正常ラット),モデル1群(疼痛モデル+フェンタニル投与鎮痛),モデル2群(疼痛モデル+ブトルファノール投与鎮痛)に分け,各群5匹とした。疼痛ラットの動物モデルを樹立し、累積疼痛採点法によりラットの疼痛行為を評価し、逐次法にてブトルファノール、フェンタニルの半数有効投与量をそれぞれ測定した。ブトルファノール、フェンタニルの半数有効投与量を同時にラットに応用し、鎮痛有効指標は累積疼痛スコア<対照群の50%であり、ブトルファノール、フェンタニルの期待反応率を計算した。SDラット15匹を,無作為にA群(1/4フェンタニルの50%有効投与量+ブトルファノール),B群(1/2フェンタニルの半数有効投与量+ブトルファノール),C群(3/4フェンタニルの半数有効投与量+ブトルファノール)に分け,各群5匹とした。フェンタニルの1/4、1/2、3/4の半数の有効投与量を別々にブトルファノールと併用し、両薬の連合が半数の有効投与量の時にブトルファノールの投与量を測定し、両薬物の等価曲線を通じて両者の合併の薬効性質(拮抗、相乗効果或いは相加作用)を評価した。結果:対照群、モデル1群とモデル2群のラットの体重と手術前後の機械痛閾値の比較は、有意差がなかった(P>0.05)。ブトルファノール鎮痛の半数有効投与量は293μg/kg(196368μg/kg)であり、フェンタニル鎮痛の半数有効投与量は4.0μg/kg(2.45.1μg/kg)であった。2つの薬剤の半数の有効投与量の併用による観察質反応率と期待反応率を比較すると、有意差が見られなかった(P>0.05)。A,B,C群の体重と手術前後の機械的疼痛閾値の比較は,有意差を示さなかった(P>0.05)。フェンタニルの1/4、1/2、3/4の半数の有効投与量はそれぞれブトルファノールを併用し、両薬の併用による半数の有効用量の投与時のブトルファノールの投与量はそれぞれ150μg/kg(114184μg/kg)であった。110μg/kg(82130μg/kg),94μg/kg(54122μg/kg),さらに両薬のLoewe等価曲線図を構築することにより,フェンタニルとブトルファノールの一定用量使用範囲内で相乗効果を示した。しかし、フェンタニル用量の増加に伴い、ブトルファノールと拮抗作用がある。結論:ブトルファノール+フェンタニル連合鎮痛は独立に作用し、両者の合併応用の薬理機序は独立連合作用である。Loeweの等価曲線図の結果により、ブトルファノールとフェンタニルの鎮痛連合作用の薬効学的性質(拮抗、相加或いは相乗効果)は両者の用量のマッチング範囲と密接な関係があるかもしれない。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】
