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J-GLOBAL ID：202002250653190795   整理番号：20A1171136

クリック反応を用いたコレステロールとエルゴステロールを含む新規二量体の合成とそれらの抗増殖効果【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of novel dimers containing cholesterol and ergosterol using click reaction and their anti-proliferative effects

著者 (2件)： Karatavuk Ali Osman (Department of Chemistry, Faculty of Science, Trakya University, Edirne, Turkey) ,  Karabulut H. R. Ferhat (Department of Chemistry, Faculty of Science, Trakya University, Edirne, Turkey)
資料名： Monatshefte fuer Chemie  (Monatshefte fuer Chemie)
巻： 151  号： 5  ページ： 837-844  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0117A  ISSN： 0026-9247  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究は,クリック反応を用いてコレステロールとエルゴステロールを含む二量体の合成を達成し,生物学的評価を行うことを目的とした。この目的のために,コレステロールとエルゴステロールをエステルに変換した。3つのエルゴステロールエステルを新規化合物として報告した。リンカーとして用いるために,アジド基を含むフランおよびチオフェン誘導体を合成した。これらのうち,2,5-ビス(アジドメチル)チオフェンは新規化合物であることが報告されている。得られた化合物をクリック反応を用いて二量体に変換し,結果として12の新規二量体を得た。合成した化合物を調べ,MCF-7およびHT29癌細胞およびMEF健康細胞に対するそれらの生物活性を評価した。生物学的評価の結果,MCF-7癌細胞株に対する最も効果的な化合物は,205.06μM濃度の[2,5-フラノジイルビス(メチレン)]ビス(コレスタ-5-en-3-イル1H-1,2,3-トリアゾール-4-ペンタノアート]であり,159.5μM濃度の[2,5-フラノジイルビス(メチレン)]ビス(エルゴスタ-5,7,22-trien-3-イル1H-1,2,3-トリアゾール-4-プロパノアート]はHT29癌細胞株に対して最も効果的であった。グラフィック抽象;Copyright Springer-Verlag GmbH Austria, part of Springer Nature 2020 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： エステル ,  腫瘍細胞 ,  アジド ,  *二量体 ,  *ステロール ,  生物活性 ,  MCF7細胞 ,  酸素複素環化合物 ,  脂環式アルコール ,  ポリエン ,  第二アルコール
準シソーラス用語： 腫瘍細胞株 ,  チオフェン類 ,  リンカ ,  *クリック化学 ,  生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： コレステロール ,  エルゴステロール ,  二量体ステロール ,  クリック化学 ,  抗増殖効果

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (3件)： フラン ,  コレステロール ,  エルゴステロール

タイトルに関連する用語 (5件)： クリック反応 ,  コレステロール ,  エルゴステロール ,  二量体 ,  増殖