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J-GLOBAL ID：202002251156829616   整理番号：20A1438565

6-非置換2-オキソ,2-チオキソおよび2-アミノ-3,4-ジヒドロピリミジンの合成とそれらのHL-60細胞に対する抗増殖効果【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of 6-unsubstituted 2-oxo, 2-thioxo, and 2-amino-3,4-dihydropyrimidines and their antiproliferative effect on HL-60 cells

著者 (9件)： Nishimura Yoshio (Faculty of Pharmacy, Yasuda Women’s University, 6-13-1, Yasuhigashi, Asaminami-ku, Hiroshima 731-0153, Japan) ,  Kikuchi Hidetomo (Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Josai University, Keyakidai, Sakado, Saitama 350-0295, Japan) ,  Kubo Takanori (Faculty of Pharmacy, Yasuda Women’s University, 6-13-1, Yasuhigashi, Asaminami-ku, Hiroshima 731-0153, Japan) ,  Gokurakuji Yuki (Faculty of Pharmacy, Yasuda Women’s University, 6-13-1, Yasuhigashi, Asaminami-ku, Hiroshima 731-0153, Japan) ,  Nakamura Yuri (Faculty of Pharmacy, Yasuda Women’s University, 6-13-1, Yasuhigashi, Asaminami-ku, Hiroshima 731-0153, Japan) ,  Arai Rie (Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Josai University, Keyakidai, Sakado, Saitama 350-0295, Japan) ,  Yuan Bo (Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Josai University, Keyakidai, Sakado, Saitama 350-0295, Japan) ,  Sunaga Katsuyoshi (Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Josai University, Keyakidai, Sakado, Saitama 350-0295, Japan) ,  Cho Hidetsura (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Tohoku University, 6-3 Aoba, Aramaki, Aoba-ku, Sendai 980-8578, Japan)
資料名： Tetrahedron Letters  (Tetrahedron Letters)
巻： 61  号： 28  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0366A  ISSN： 0040-4039  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 6-非置換3,4-ジヒドロピリミジン-2(1H)-チオン類6および-オン類7に対する一般的かつ効率的な合成法を開発した。三成分反応で,ジヒドロピリミジン環のC5-C6フラグメントとして働く試薬の反応性を比較した。加熱による触媒量のAlCl_3存在下でのチオ尿素または尿素12,アルデヒド13,およびエチル3-ジメチルアミノアクリラート9の反応は円滑に進行し,6および7を高収率で与えた。本プロトコルの合成新規性は次の通りである。1)Lewis酸媒介反応,2)良好から高収率,3)アルデヒドと尿素のための広い範囲。2位にアミンとの置換反応を含む段階的方法により,2-チオキソ誘導体6から入手できない6-非置換2-アミノジヒドロピリミジン8を得た。これらの6-非置換化合物6,7およびいくつかの6-メチル誘導体16を,ヒト前骨髄球性白血病細胞株HL-60に対する抗増殖作用について評価した。4-プロピル-6-メチル誘導体16bは952nMのIC_50値で比較的強い活性を示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 置換反応 ,  アミン ,  ヒト ,  *Lewis酸 ,  HL60細胞 ,  急性前骨髄球性白血病 ,  ウレア化合物 ,  有機硫黄化合物
準シソーラス用語： 細胞株 ,  三成分反応 ,  抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ジヒドロピリミジン ,  三成分反応 ,  AlCl_3 ,  抗増殖効果 ,  HL-60細胞

分類 (1件)： ピリミジン  (CF07103W)

物質索引 (2件)： 尿素 ,  チオ尿素

タイトルに関連する用語 (3件)： 非置換 ,  HL-60細胞 ,  増殖