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J-GLOBAL ID：202002251792153222   整理番号：20A0229848

強力な抗プロトゾール剤としてのけい皮酸エステル類似体の構造活性相関【JST・京大機械翻訳】

Structure-Activity Relationships of Cinnamate Ester Analogues as Potent Antiprotozoal Agents

著者 (5件)： Bernal Freddy A. (Institut fuer Pharmazeutische Biologie und Phytochemie (IPBP), Westfaelische Wilhelms-Universitaet Muenster, Corrensstrasse 48, 48149, Muenster, Germany) ,  Kaiser Marcel (Swiss Tropical and Public Health Institute (Swiss TPH), Socinstr. 57, Basel, 4051, Switzerland) ,  Kaiser Marcel (University of Basel, Petersplatz 1, Basel, 4003, Switzerland) ,  Wuensch Bernhard (Institut fuer Pharmazeutische und Medizinische Chemie, Westfaelische Wilhelms-Universitaet Muenster, Corrensstrasse 48, 8149, Muenster, Germany) ,  Schmidt Thomas J. (Institut fuer Pharmazeutische Biologie und Phytochemie (IPBP), Westfaelische Wilhelms-Universitaet Muenster, Corrensstrasse 48, 48149, Muenster, Germany)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 15  号： 1  ページ： 68-78  発行年： 2020年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 原生動物感染症は依然として世界的な健康問題であり,世界中の数百万人の人々の生命を脅かし,主に熱帯と亜熱帯の地域において深刻になっている。したがって,効率的な治療の欠如と既存の薬物に対する耐性の増加の観点から,本研究は合成桂皮酸エステル類似体の抗原生動物の可能性とそれらの構造活性相関を記述する。一般的に,Leishmania donovaniとTrypanosoma bruceiは構造依存的に化合物に非常に感受性であった。詳細な分析は,芳香環上の置換パターンの重要な役割と,これらの2つの寄生虫に対する活性に対する側鎖の顕著な影響を明らかにした。ニトロ芳香族誘導体の高い抗リーシュマニア能と顕著な選択性は,それらがさらなる研究のための有望な候補であることを示唆した。一方,T.bruceiに対するカテコール型化合物の高いin vitro効力は,in vivoマウスモデルに外挿できなかった。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 外挿法 ,  抗原虫薬 ,  in vitro実験 ,  Trypanosoma brucei ,  熱帯 ,  類似物質 ,  側鎖 ,  寄生虫 ,  原生動物 ,  *構造活性相関 ,  亜熱帯 ,  トリパノソーマ症 ,  感受性 ,  Leishmania ,  原虫症

著者キーワード (5件)： 抗原虫薬 ,  けい皮酸エステル ,  トリパノソーマ症 ,  リーシュマニア ,  構造活性相関

分類 (1件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

タイトルに関連する用語 (3件)： けい皮酸エステル ,  類似体 ,  構造活性相関