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J-GLOBAL ID:202002252029944909   整理番号:20A1425281

柑橘類のアウラプテンはヒト腸細胞における薬剤流出輸送体P糖蛋白質発現を誘導する【JST・京大機械翻訳】

Citrus auraptene induces drug efflux transporter P-glycoprotein expression in human intestinal cells
著者 (8件):
資料名:
巻: 11  号:ページ: 5017-5023  発行年: 2020年 
JST資料番号: W2339A  ISSN: 2042-6496  CODEN: FFOUAI  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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P糖蛋白質(MDR1によりコードされる)は腸,肝臓,腎臓,胎盤および血液脳関門で発現する膜輸送蛋白質である。それは,ベラパミル,ジゴキシン,タクロリムス,およびビンブラスチンなどの細胞から様々な臨床的に重要な薬物を除外する。したがって,ヒトP糖蛋白質は,薬物吸収,分布および排泄において重要な役割を果たす。著者らは以前に柑橘類果実(例えばグレープフルーツ)で広く発生する天然化合物であるアウラプテンがP糖蛋白質媒介薬物輸送を阻害することを報告した。本研究では,ヒト腸上皮LS174T細胞およびMDR1の上流調節領域の10.2kbpを発現するレポータープラスミドを用いて,P糖蛋白質発現に対するアウラプテンおよび他のフェニルプロパノイドの影響を調べた。プレニル化クマリンであるアウラプテン(7-ゲラニルオキシクマリン),および3-(4′-ゲラニルオキシ-3′-メトキシフェニル)-2-transプロペン酸,デルリシジン[2′-ヒドロキシ-4′-(プレニルオキシ)カルコン],および3-(4′-ゲラニルオキシフェニル)-プロパン酸のようないくつかのフェニルプロパノイドは,LS174T細胞においてMDR1プロモーター活性を誘導した。核受容体ヒトプレグナンX受容体遺伝子(NR1I2)の過剰発現はアウラプテン誘導MDR1活性化を増強した。核因子-κB阻害剤,Bay11-7082およびJSH-23は,アウラプテンによるMDR1活性化を抑制した。ウェスタンブロット分析は,アラプテン処理LS174T細胞におけるP糖蛋白質発現の誘導を示した。柑橘類のフィトケミカルアラプテンは,ヒト腸細胞において薬物排出トランスポーターP糖蛋白質を誘導し,従って,食品-薬物相互作用を引き起こす可能性を有する。Copyright 2020 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (5件):
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JSTが定めた文献の分類名称とコードです
免疫反応一般  ,  消化器の基礎医学  ,  植物の生化学  ,  細胞生理一般  ,  腸 

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