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J-GLOBAL ID:202002252131302140   整理番号:20A1032464

ブラジキニン受容体:アゴニスト,アンタゴニスト,発現,シグナル伝達,持続刺激への適応【JST・京大機械翻訳】

Bradykinin receptors: Agonists, antagonists, expression, signaling, and adaptation to sustained stimulation
著者 (8件):
資料名:
巻: 82  ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: T0026B  ISSN: 1567-5769  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 文献レビュー  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ブラジキニン関連ペプチド,キニンは,2G蛋白質共役受容体,B_1およびB_2受容体(B_1R,B_2R)を刺激する血液由来ペプチドである。これら2つの受容体サブタイプの薬理学的及び分子的同一性は,薬物開発,受容体発現,シグナル伝達及び持続的刺激への適応に重点を置いて簡潔にレビューされる。ペプチドおよび非ペプチド拮抗剤および蛍光リガンドは各受容体に対して産生されている。B_2Rは哺乳類組織で広く構成的に発現されるが,B_1Rは感染と免疫病理学の間のサイトカインの影響下でほとんど誘導される。B_2Rはリン酸化/エンドサイトーシスのサイクルにより一時的に脱感作され,再循環が続いたが,非りん酸化B_1Rは活性化に対し,脱感作に対して比較的抵抗性であり,カベオラに転移した。両受容体サブタイプは,主に蛋白質G_q,ホスホリパーゼCおよびカルシウムシグナリングと結合し,炎症の血管側面(血管拡張,浮腫形成)を仲介する。これに基づき,B_2Rのペプチド拮抗剤,icatibantは,遺伝性血管浮腫発作の管理において承認されている。この疾患は,カリクレイン-キニン系の治療的な症例であり,開発中に経口的に生体利用可能なB_2R拮抗剤,およびキニン形成プロテアーゼ,血漿カリクレインを阻害する他の薬剤を有する。他の臨床応用は,キニン受容体に適用される医学的化学努力の成熟にもかかわらず,依然として不明である。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (3件):
分類
JSTが定めた文献の分類名称とコードです
細胞膜の受容体  ,  細胞生理一般  ,  生理活性ペプチド 

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