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J-GLOBAL ID：202002253502274012   整理番号：20A1326329

炭酸アンヒドラーゼ-IXを標的とする単一光子放出コンピュータ断層撮影イメージング用のインジウム111標識イミダゾチアジアゾールスルホンアミド誘導体の合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and evaluation of indium-111-labeled imidazothiadiazole sulfonamide derivative for single photon emission computed tomography imaging targeting carbonic anhydrase-IX

著者 (5件)： Iikuni Shimpei (Department of Patho-Functional Bioanalysis, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, 46-29 Yoshida Shimoadachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8501, Japan) ,  Okada Yuya (Department of Patho-Functional Bioanalysis, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, 46-29 Yoshida Shimoadachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8501, Japan) ,  Shimizu Yoichi (Department of Patho-Functional Bioanalysis, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, 46-29 Yoshida Shimoadachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8501, Japan) ,  Watanabe Hiroyuki (Department of Patho-Functional Bioanalysis, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, 46-29 Yoshida Shimoadachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8501, Japan) ,  Ono Masahiro (Department of Patho-Functional Bioanalysis, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, 46-29 Yoshida Shimoadachi-cho, Sakyo-ku, Kyoto 606-8501, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 30  号： 14  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 炭酸アンヒドラーゼ-IX(CA-IX)は多くのタイプの固形腫瘍の低酸素領域で過剰発現する亜鉛酵素である。したがって,CA-IXのin vivoイメージングは癌診断に寄与する可能性がある。本研究では,キレート部分,DO3A([111In]DO3A-IS1)と共役したイミダゾチアジアゾールスルホンアミド(IS)足場に基づく111In標識CA-IXイメージング剤を新たに設計し,合成し,CA-IX高発現腫瘍のイメージングに対するその有用性を評価した。111In]DO_3A-IS1を,酢酸塩緩衝液中でその前駆体を111InCl_3と反応させることによって,76%の放射化学収率で合成した。in vitroアッセイにおいて,[111In]DO3A-IS1は,CA-IX低発現(MDA-MB-231)細胞(1.4±0.3%初期用量/mg蛋白質)よりも,マウス血漿において顕著な安定性およびCA-IX高発現(HT-29)細胞(118±21%初期用量/mg蛋白質)へのより大きな結合を示した。さらに,in vivo生体内分布アッセイにおいて,[111In]DO3A-IS1はHT-29腫瘍において顕著な蓄積を示した(注入後24時間で8.71±1.41%注入用量/g)。さらに,単一光子放出コンピュータ断層撮影(SPECT)研究において,[111In]DO3A-IS1は,MDA-MB-231腫瘍と比較して,HT-29腫瘍を明確かつ選択的に可視化した。これらの結果は,[111In]DO3A-IS1がCA-IXを標的とする新規足場を有する有用なSPECTイメージング剤として役立つかもしれないことを示す。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 亜鉛 ,  血漿 ,  共役 ,  腫瘍 ,  生体内分布 ,  造影剤 ,  *炭酸アンヒドラーゼ ,  タンパク質 ,  可視化 ,  *画像処理 ,  キレート化合物 ,  in vitro実験
準シソーラス用語： *単一光子 ,  バイオイメージング ,  過剰発現 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 炭酸アンヒドラーゼ-IX ,  癌 ,  低酸素 ,  SPECTイメージング ,  イミダゾチアジアゾールスルホンアミド

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (9件)： 炭酸アンヒドラーゼ ,  標的 ,  光子放出 ,  コンピュータ断層撮影 ,  イメージング ,  インジウム111 ,  標識 ,  誘導体 ,  評価