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J-GLOBAL ID：202002253614391577   整理番号：20A2479059

c-kit遺伝子発現の標的ダウンレギュレーションによるピロール-イミダゾールポリアミドの設計,合成および抗癌活性【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and anti-cancer activity of pyrrole-imidazole polyamides through target-downregulation of c-kit gene expression

著者 (18件)： Zhang Mi (Lab of Chemical Biology and Molecular Drug Design, College of Pharmaceutical Science, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China) ,  Zhang Mi (Institute of Drug Development & Chemical Biology, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China) ,  Liang Jing (Lab of Chemical Biology and Molecular Drug Design, College of Pharmaceutical Science, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China) ,  Liang Jing (Institute of Drug Development & Chemical Biology, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China) ,  Jiang Shi-Kun (Lab of Chemical Biology and Molecular Drug Design, College of Pharmaceutical Science, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China) ,  Jiang Shi-Kun (Institute of Drug Development & Chemical Biology, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China) ,  Xu Ling (Lab of Chemical Biology and Molecular Drug Design, College of Pharmaceutical Science, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China) ,  Xu Ling (Institute of Drug Development & Chemical Biology, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China) ,  Wu Yan-Ling (Lab of Molecular Immunology, Virus Inspection Department, Zhejiang Provincial Center for Disease Control and Prevention, Hangzhou, 310051, China) ,  Awadasseid Annoor (Lab of Chemical Biology and Molecular Drug Design, College of Pharmaceutical Science, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China) ,  Awadasseid Annoor (Institute of Drug Development & Chemical Biology, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China) ,  Zhao Xiao-Yin (Lab of Chemical Biology and Molecular Drug Design, College of Pharmaceutical Science, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China) ,  Zhao Xiao-Yin (Institute of Drug Development & Chemical Biology, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China) ,  Xiong Xu-Qiong (Lab of Chemical Biology and Molecular Drug Design, College of Pharmaceutical Science, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China) ,  Xiong Xu-Qiong (Institute of Drug Development & Chemical Biology, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China) ,  Sugiyama Hiroshi (Lab of Chemical Biology, Department of Chemistry, Graduate School of Science, Kyoto University, Sakyo-ku, Kyoto, 606-8502, Japan) ,  Zhang Wen (Lab of Chemical Biology and Molecular Drug Design, College of Pharmaceutical Science, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China) ,  Zhang Wen (Institute of Drug Development & Chemical Biology, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, 310014, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 207  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ピロール-イミダゾールポリアミド(PIP)は,抗癌活性,遺伝子発現および翻訳制御のようないくつかの生物学的応用で使用されているB-DNAマイナー溝に特異的に結合し,複雑なゲノム領域,c-kitの可視化は,チロシンキナーゼ(RTK)III型受容体のファミリーメンバーであり,腫瘍増殖,分化および細胞アポトーシスで重要な役割をする。しかし,その変異と過剰発現は,腫瘍機能障害を誘発する。ここでは,癌遺伝子c-kitプロモーター領域のDNA配列を認識し,結合できる5つのマッチしたPIPを設計し,合成し,それらの抗癌活性を評価した。RTCAアッセイ所見は,PIPsが癌細胞A549とSGC-7901の増殖を防ぐことを明らかにした。EMSAアッセイは,PIPsがc-kit遺伝子標的DNAと活発に相互作用することを示した。RT-PCRとウェスタンブロットアッセイは,PIPsの存在下でc-kit遺伝子の発現レベルに影響を及ぼす。フローサイトメトリーと創傷治癒アッセイは,PIPs4,5が癌細胞のアポトーシスを引き起こし,細胞の移動をそれぞれ阻害することを示した。全体的な知見は,PIP5が標的に比較的有意な細胞内および細胞外影響を持ち,移動および増殖減少および癌細胞アポトーシスに寄与することを示す。さらに,PIPはc-kit遺伝子標的薬剤に進化する一定の能力を有した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： DNA【核酸】 ,  *抗腫瘍作用 ,  腫瘍 ,  腫瘍細胞 ,  可視化 ,  プロモーター領域 ,  癌遺伝子 ,  *遺伝子発現 ,  *ダウンレギュレーション ,  アポトーシス ,  遺伝子ターゲティング ,  ウェスタンブロット法 ,  A549細胞
準シソーラス用語： *ピロール・イミダゾールポリアミド ,  過剰発現 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ピロール-イミダゾールポリアミド ,  c-Kit遺伝子 ,  抗癌活性 ,  アポトーシス ,  薬物

分類 (2件)： 腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N) ,  泌尿生殖器の腫よう  (GM04000S)

タイトルに関連する用語 (7件)： c-kit遺伝子 ,  発現 ,  標的 ,  ダウンレギュレーション ,  ピロール-イミダゾールポリアミド ,  設計 ,  抗癌活性