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J-GLOBAL ID：202002253958175820   整理番号：20A2557692

興奮性アミノ酸を有するエナンチオマN置換フタルイミドはPTZ誘発発作に対するゼブラフィッシュ幼生を保護する【JST・京大機械翻訳】

Enantiomeric N-substituted phthalimides with excitatory amino acids protect zebrafish larvae against PTZ-induced seizures

著者 (5件)： Campos-Rodriguez Carolina (Pharmacology, Department of Physiology, Escuela Nacional de Ciencias Biologicas, Instituto Politecnico Nacional, Av. Wilfrido Massieu S/n, Col. Nueva Industrial Vallejo, Del. Gustavo A. Madero, Ciudad de Mexico, C.P. 07700, Mexico) ,  Campos-Rodriguez Carolina (Department of Pharmacology and Physiology, Georgetown University, 3970 Reservoir Road NW., New Research Building W212, Washington, D.C., 20007, USA) ,  Fredrick Ek (Chemical Biology & Therapeutics, Department of Experimental Medical Sciences, Lund University, BMC D10, Solvegatan 19, SE-221 84, Lund, Sweden) ,  Ramirez-San Juan Eduardo (Pharmacology, Department of Physiology, Escuela Nacional de Ciencias Biologicas, Instituto Politecnico Nacional, Av. Wilfrido Massieu S/n, Col. Nueva Industrial Vallejo, Del. Gustavo A. Madero, Ciudad de Mexico, C.P. 07700, Mexico) ,  Olsson Roger (Chemical Biology & Therapeutics, Department of Experimental Medical Sciences, Lund University, BMC D10, Solvegatan 19, SE-221 84, Lund, Sweden)
資料名： European Journal of Pharmacology  (European Journal of Pharmacology)
巻： 888  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： B0841A  ISSN： 0014-2999  CODEN： EJPHAZ  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： てんかんは,患者および介護者の生活の質に,高い罹患率および副作用を有する慢性神経疾患である。てんかんの個人の1/3までは現在の薬物療法に応答せず,てんかん制御のための新しい分子の同定の重要性を強調する。最初の合成フタルイミドであるサリドマイドは,抗発作薬特性を有する神経活性分子である。フタルイミド基を,その薬理学的特性により,いくつかのN-フタロイルアミノ酸中で研究した。ここでは,モデルとしてゼブラフィッシュを用い,抗発作効果に対するフタロイルアスパラギン酸(RとS)とフタロイルグルタミン酸(RとS)のエナンチオマを検討した。ゼブラフィッシュモデルはてんかんにおける薬物発見のための前臨床スクリーニングツールとして急速に成長している。ペンチレンテトラゾール(PTZ)曝露を用いて,受精後7日と10日(dpf)のゼブラフィッシュ幼生で痙攣行動を発生させた。これらの年齢は,血液脳関門(BBB)の前後に対応する。幼生は,PTZ添加前に対照,バルプロ酸ナトリウム塩(SVP)3mM,または2濃度のN-フタロイル-R-グルタミン酸(R-TGLU;100,316μM)の1つで60分間前処理された。R-TGLUは運動表現型を改変し,316μMで7および10dpf幼虫でPTZに対して保護し,BBBと交差することを示唆した。次に,グルタミン酸とアスパラギン酸フタルイミドのそれ自体と抗痙攣効果を10dpfゼブラフィッシュの237.1と316μM濃度で試験した。4つのテストされた分子は237.1μM濃度で抗痙攣作用を生じたが,それらが誘導する行動変化はそれらが異なる機構によって作用することを示唆する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 痙攣 ,  抗痙攣作用 ,  受精 ,  てんかん ,  表現型 ,  副作用 ,  幼虫 ,  薬物療法 ,  薬理学 ,  *エナンチオマ ,  *ゼブラフィッシュ ,  *発作 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族カルボン酸 ,  免疫療法薬 ,  酸イミド ,  芳香族縮合化合物 ,  ジカルボン酸 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  第一アミン

著者キーワード (6件)： フタルイミド ,  ゼブラフィッシュ幼生 ,  ペンチレンテトラゾール ,  血液-脳関門 ,  10dpf ,  興奮性アミノ酸

分類 (1件)： 神経系疾患の薬物療法  (GN05020Y)

物質索引 (3件)： ペンチレンテトラゾール ,  サリドマイド ,  グルタミン酸

タイトルに関連する用語 (9件)： 興奮性アミノ酸 ,  エナンチオマ ,  置換 ,  フタルイミド ,  PTZ ,  誘発 ,  発作 ,  ゼブラフィッシュ ,  幼生