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J-GLOBAL ID:202002254142562098   整理番号:20A2772823

潜在的新規蒸気活性昆虫忌避剤の構造活性相関解析【JST・京大機械翻訳】

Structure-Activity Relationship Analysis of Potential New Vapor-Active Insect Repellents
著者 (7件):
資料名:
巻: 68  号: 47  ページ: 13960-13969  発行年: 2020年 
JST資料番号: C0251A  ISSN: 0021-8561  CODEN: JAFCAU  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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全部で115のアリールアミドを合成し,蚊のOrlando(OR)株に対する蒸気忌避のためにスクリーニングした。これらの化合物のうち,29個はN,N-ジエチル-メタ-トルアミド(DEET,1hEC_50値35μg/cm2)に匹敵するか,または,2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-N-(4-フルオロフェニル)-プロペンアミド(53)と2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-N-(3,4,5-トリフルオロフェニル)-ブタンアミド(101)で,それぞれ,4.5と2.9μg/cm2の最も強力なEC_50値を示す,1hの撥水性EC_50値を有した。1hのEC_50値は,それぞれ,N,N-ジエチル-メタ-トルアミド(DEET,1h EC_50値35μg/cm2)であった.と,2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-N-(4-フルオロフェニル)-プロペンアミド(53)と2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-N-(3,4,5-トリフルオロフェニル)-ブタンアミド(101)は,それぞれ,4.5と2.9μg/cm2の最も強力なEC_50値を示した。ピレスロイド耐性Puerto Rico(PR)株に対する選択,高強力,誘導体の交差耐性も調べ,耐性は観察されなかった。1R-trans-ペルメトリン酸(TFA)と協力した時,化合物101は,ORに対してメトフルトリンより6倍低い1時間EC_50値を有し,PR蚊に対して40倍低かった。さらに,予備的哺乳類経口毒性を化合物69および101に対してスクリーニングし,両者は>2000mg/kgのLD_50値を示した。これらの誘導体の合成を導く構造活性相関解析を示し,将来のアナログ設計に情報を与える重要な傾向を強調した。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (5件):
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植物の生化学  ,  微生物に対する農薬  ,  農薬一般  ,  酵素一般  ,  害虫に対する農薬 
タイトルに関連する用語 (5件):
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