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J-GLOBAL ID：202002254305776325   整理番号：20A0138056

「甘い組合せ」 腫瘍関連炭酸アンヒドラーゼIXおよびXIIを選択的に標的化するためのサッカリンおよびAcesulfame K構造の開発【JST・京大機械翻訳】

“A Sweet Combination”: Developing Saccharin and Acesulfame K Structures for Selectively Targeting the Tumor-Associated Carbonic Anhydrases IX and XII

著者 (11件)： Bua Silvia (Department of NEUROFARBA, Section of Pharmaceutical and Nutraceutical Sciences, University of Florence, Italy) ,  Lomelino Carrie (Department of Biochemistry and Molecular Biology, University of Florida, Florida, United States) ,  Murray Akilah B. (Department of Biochemistry and Molecular Biology, University of Florida, Florida, United States) ,  Osman Sameh M. (Chemistry Department, College of Science, King Saud University, Saudi Arabia) ,  ALOthman Zeid A. (Chemistry Department, College of Science, King Saud University, Saudi Arabia) ,  Bozdag Murat (Department of NEUROFARBA, Section of Pharmaceutical and Nutraceutical Sciences, University of Florence, Italy) ,  Abdel-Aziz Hatem A. (Department of Applied Organic Chemistry, National Research Center, Egypt) ,  Eldehna Wagdy M. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Kafrelsheikh University, Egypt) ,  McKenna Robert (Department of Biochemistry and Molecular Biology, University of Florida, Florida, United States) ,  Nocentini Alessio (Department of NEUROFARBA, Section of Pharmaceutical and Nutraceutical Sciences, University of Florence, Italy) ,  Supuran Claudiu T. (Department of NEUROFARBA, Section of Pharmaceutical and Nutraceutical Sciences, University of Florence, Italy)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 63  号： 1  ページ： 321-333  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 甘味料サッカリン(SAC)とアセスルファムK(ACE)は,最近,抗腫瘍性ヒト炭酸アンヒドラーゼ(CA,EC 4.2.1.1)阻害剤の話題に入り,それらは普遍的なCAに対する腫瘍関連CAs IX/XIIを選択的に阻害することを示した。ここでは,SACとACEをリードとし,一連の2H-ベンゾ-[e]-[1,2,4]-thiadiazin-3-(4H)-オン-1,1-二酸化物(BTD)を生産する薬物設計戦略を報告した。多くの誘導体は,非標的イソ型上のCA IX/XIIに対して,誘導(K_Is-CA IX 103,2400nM;II/IX-SI 56,>4)よりも,より大きな効力(K_Is-CAIX 19.1~408.5nM)と選択性(II/IX SI 2~76)を示した。完全なX線結晶学的研究により,CA IIとIX-模倣の両方に対するそれらの結合様式を示した。最も代表的なBTDは,正常酸素および低酸素の両方でA549,PC-3およびHCT-116癌細胞系に対するそれらの抗腫瘍活性に対してin vitroで特性化された。2つの最も効果的な化合物をいくつかのアポトーシスマーカーに対するそれらの効果について分析し,新しい抗癌剤の開発のための有望なリードを同定した。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： アポトーシス ,  ヒト ,  抗腫瘍薬 ,  酸素欠乏 ,  X線結晶学 ,  *腫瘍 ,  腫瘍細胞 ,  *ターゲティング ,  in vitro実験 ,  *炭酸アンヒドラーゼ ,  抗腫瘍作用 ,  キャラクタリゼーション ,  甘味料 ,  ドラッグデザイン ,  カルボアミド ,  スルタム ,  芳香族縮合化合物

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： サッカリン

タイトルに関連する用語 (6件)： 組合せ ,  腫瘍 ,  炭酸アンヒドラーゼIX ,  標的化 ,  サッカリン ,  開発