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J-GLOBAL ID：202002254382351442   整理番号：20A1191909

4-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)ベンゾヒドラジド誘導体の予測微小管親和性調節キナーゼ4阻害剤としての発見)【JST・京大機械翻訳】

Discovery of 4-(2-(dimethylamino)ethoxy)benzohydrazide derivatives as prospective microtubule affinity regulating kinase 4 inhibitors

著者 (10件)： Khan Nashrah Sharif (Department of Biotechnology, Jamia Millia Islamia, Jamia Nagar, New Delhi 110025, India. [e-mail]) ,  Khan Parvez ,  Inam Afreen ,  Ahmad Kamal ,  Yousuf Mohd. ,  Islam Asimul ,  Ali Sher ,  Azam Amir ,  Husain Mohammad ,  Hassan Md. Imtaiyaz
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 10  号： 34  ページ： 20129-20137  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 微小管親和性調節キナーゼ4(MARK4)は,癌,糖尿病および神経変性疾患の潜在的薬物標的と考えられるSer/Thrキナーゼである。癌の発生と進行におけるその重要な役割により,合成小分子の異なる自家ライブラリーをスクリーニングし,潜在的MARK4阻害剤を同定した。ヒドラゾン化合物の小さなライブラリーはMARK4に対してかなりの結合親和性を示した。選択された化合物は酵素阻害アッセイを用いてさらに精査され,最後に2つのヒドラゾン誘導体(H4とH19)が選択され,優れた阻害(nM範囲)を示した。これらの化合物はMARK4に対して強い結合親和性を有し,ヒト血清アルブミンと適度に結合した。MCF-7およびA549細胞について抗癌研究を行い,H4およびH19が癌細胞の増殖を選択的に阻害することを示唆した。化合物H4およびH19のIC50値は,MCF-7細胞に対して27.39μMおよび34.37μMであることが分かったが,A549細胞に対しては,それぞれ45.24μMおよび61.50μMであった。これらの化合物は癌細胞の結腸形成能を阻害し,アポトーシスを誘導した。全体的な知見は,ヒドラゾン/ヒドラゾン誘導体がMARK4を標的とすることにより効果的な抗癌療法を開発するための潜在的なリード分子として利用できることを反映している。Copyright 2020 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ヒドラゾン ,  結腸 ,  酵素阻害 ,  腫瘍細胞 ,  糖尿病 ,  *微小管 ,  *親和性 ,  小分子 ,  アポトーシス ,  MCF7細胞 ,  A549細胞
準シソーラス用語： 神経変性疾患 ,  結合親和性 ,  癌治療 ,  *キナーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (8件)： 誘導体 ,  予測 ,  微小管 ,  親和性 ,  調節 ,  キナーゼ ,  阻害剤 ,  発見