文献

J-GLOBAL ID：202002254743362881   整理番号：20A2519028

ホスホジエステラーゼ4B(PDE4B)阻害剤としての1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-2-カルボキサミドの合成とSAR研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and SAR Studies of 1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine-2-carboxamides as Phosphodiesterase 4B (PDE4B) Inhibitors

著者 (10件)： Vadukoot Anish K. (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Sharma Swagat (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Aretz Christopher D. (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Kumar Sushil (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Gautam Nagsen (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Alnouti Yazen (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Aldrich Amy L. (Department of Pathology and Microbiology, College of Medicine, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Heim Cortney E. (Department of Pathology and Microbiology, College of Medicine, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Kielian Tammy (Department of Pathology and Microbiology, College of Medicine, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Hopkins Corey R. (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 11  号： 10  ページ： 1848-1854  発行年： 2020年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ここでは,選択的で強力なPDE4B阻害剤として一連の1H-ピロロ-[2,3-b]-ピリジン-2-カルボアミド誘導体の合成,SARおよび生物学的評価を報告する。化合物11hはPDE4B優先阻害剤であり,in vitro ADMEが許容され,炎症促進刺激(すなわちリポ多糖類および合成細菌リポペプチドPam3Cys)に曝露したマクロファージからのTNF-α放出を有意に阻害した。さらに,11hはCNS受容体のパネルに対して選択的であり,CNS疾患の設定におけるさらなる最適化および前臨床試験のための優れたリードを示した。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  細菌 ,  受容体 ,  リポ多糖類 ,  マクロファージ ,  in vitro実験 ,  *TNFα
準シソーラス用語： リポペプチド ,  ADME ,  *ホスホジエステラーゼ4 ,  生物学的評価 ,  構造活性相関研究 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 1H-ピロロ[23-b]ピリジン-2-カルボアミド ,  PDE4B ,  ホスホジエステラーゼ4 ,  足場ホッピング

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (5件)： 阻害剤 ,  ピリジン ,  カルボキサミド ,  SAR ,  研究