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J-GLOBAL ID：202002255256929495   整理番号：20A0706151

真菌選択的なレゾルシル酸アミノピラゾールHsp90阻害剤の設計と合成【JST・京大機械翻訳】

Design and Synthesis of Fungal-Selective Resorcylate Aminopyrazole Hsp90 Inhibitors

著者 (9件)： Huang David S. (Department of Chemistry and Center for Molecular Discovery (BU-CMD), Boston University, Massachusetts, United States) ,  LeBlanc Emmanuelle V. (Department of Molecular Genetics, University of Toronto, Ontario, Canada) ,  Shekhar-Guturja Tanvi (Department of Molecular Genetics, University of Toronto, Ontario, Canada) ,  Robbins Nicole (Department of Molecular Genetics, University of Toronto, Ontario, Canada) ,  Krysan Damian J. (Departments of Pediatrics and Microbiology/Immunology, Carver College of Medicine, University of Iowa, Iowa, United States) ,  Pizarro Juan (Department of Tropical Medicine, School of Public Health and Tropical Medicine and Vector-Borne Infectious Disease Research Center, Tulane University, Louisiana, United States) ,  Whitesell Luke (Department of Molecular Genetics, University of Toronto, Ontario, Canada) ,  Cowen Leah E. (Department of Molecular Genetics, University of Toronto, Ontario, Canada) ,  Brown Lauren E. (Department of Chemistry and Center for Molecular Discovery (BU-CMD), Boston University, Massachusetts, United States)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 63  号： 5  ページ： 2139-2180  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 全ての真核生物において必須の分子シャペロンHsp90は,多様な病原性菌類種にわたる生存,病原性,及び薬剤耐性の促進において多面的役割を果たしている。しかしながら,シャペロンは,病原体のヒト宿主にとって非常に重要であるが,同時に宿主毒性問題による抗真菌応用における既知の臨床Hsp90阻害剤の使用を妨げている。侵襲性真菌感染症の治療のための受容可能な治療指標を有するHsp90阻害剤の開発を目的として,ヒト対応物に対する真菌Hsp90アイソフォームに対する選択的活性を有する強力な阻害剤を設計し合成するプログラムを開始した。著者らの以前に報告された吸収性天然物の誘導体化により,真菌選択性化合物を生成し,広い,強力で,真菌選択的Hsp90阻害活性を有する一連の合成アミノピラゾール-置換レゾルシレートアミドを開発した。ここでは,Cryptococcus neneoansとCandida albicansにより発現されたHsp90イソ型に対する生化学的構造活性相関駆動選択性と同様に,このシリーズの合成について述べた。これは主要な臨床的重要性の2つの病原性真菌である。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ヒト ,  天然材料 ,  鵞口瘡カンジダ ,  誘導体化 ,  Cryptococcus ,  病原性 ,  真核生物 ,  シャペロンタンパク質 ,  薬物耐性 ,  病原体 ,  *真菌類 ,  構造活性相関
準シソーラス用語： 病原真菌 ,  阻害活性 ,  深在性真菌症 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (4件)： 真菌 ,  酸 ,  HSP90阻害剤 ,  設計