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J-GLOBAL ID:202002255322243868   整理番号:20A1025787

ノルメタリンとメタアドレナリンはα1D/1A-アドレナリン受容体刺激を介してラット胸部大動脈/前立腺収縮を誘導する【JST・京大機械翻訳】

Normetadrenaline and metadrenaline induce rat thoracic aorta/prostate contraction via α1D/1A-adrenoceptor stimulation
著者 (6件):
資料名:
巻: 877  ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: B0841A  ISSN: 0014-2999  CODEN: EJPHAZ  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ある種のカテコールアミン代謝産物は有意な薬理効果を発揮する。ここでは,ラット胸部大動脈,前立腺および脾臓におけるカテコールアミン代謝産物の薬理活性を評価し,これら代謝産物がα-アドレナリン受容体およびα-アドレナリン受容体サブタイプに対する直接作用を介し平滑筋組織の収縮機能に影響するかを検討した。検討したカテコールアミン代謝産物の中で,ノルメタアドレナリンとメタアドレナリン(各10~4M)は,ラット胸部大動脈において比較的強い収縮を生じた。ノルアドレナリンにより誘導された最大大動脈収縮(約70%のフェニレフリン(3×10~7M)誘導収縮)およびメタアドレナリン(≒45%)はフェニレフリンにより誘導されたそれらより有意に小さかった(≒95%)。ノルメタアドレナリンとメタアドレナリン(各10~4M)はフェニレフリン(3×10~7M)誘導大動脈収縮を阻害し,プロプラノロール(10~6M)により影響を受けなかった。ノルアドレナリンおよびメタアドレナリン(3×10~5M)誘導大動脈収縮はプラゾシン(10~8M;α_1アドレナリン受容体拮抗剤)およびBMY 7378(10~8~10~7M;選択的α_1Dアドレナリン受容体拮抗剤)により強く阻害された。Metアドレナリン(3×10~5M)誘導大動脈収縮は,シロドシン(10~9M;選択的α_1A-アドレナリン受容体拮抗剤)により有意に阻害された。ノルメタアドレナリンとメタアドレナリン(各々3×10~5M)は,シロドシン(10~9M)感受性前立腺収縮を引き起こしたが,顕著な脾臓収縮を引き起こさなかった。メタアドレナリンにより誘導された最大前立腺収縮(3×10~5M)誘導収縮はフェニレフリンにより誘導されたそれらとほぼ同一であったが,ノルメタアドレナリンにより誘導されたそれらより有意に大きかった(≒80%)。これらの知見は,ノルメタアドレナリンとメタアドレナリンが,それぞれα_1D/α_1Aアドレナリン受容体におけるアドレナリン系安定剤として機能する,部分的α_1D/α_1Aアドレナリン受容体作動薬と部分的α_1Dアドレナリン受容体作動薬として作用することを示唆する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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交感神経興奮薬の基礎研究 
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