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J-GLOBAL ID：202002255458087932   整理番号：20A0650956

ドーパミンD_1対D_5受容体選択性を有するC10窒素含有アポルフィンの同定【JST・京大機械翻訳】

Identification of C10 nitrogen-containing aporphines with dopamine D₁ versus D₅ receptor selectivity

著者 (8件)： Karki Anupam (Department of Chemistry, Hunter College, City University of New York, 695 Park Avenue, NY 10065, USA) ,  Karki Anupam (Ph.D. Program in Biochemistry, CUNY Graduate Center, 365 5th Avenue, New York, NY 10016, USA) ,  Juarez Reecan (Department of Chemistry, Hunter College, City University of New York, 695 Park Avenue, NY 10065, USA) ,  Namballa Hari K. (Department of Chemistry, Hunter College, City University of New York, 695 Park Avenue, NY 10065, USA) ,  Alberts Ian (LaGuardia Community College, Department of Chemistry, 31-10 Thompson Avenue, LIC, NY 11104, USA) ,  Harding Wayne W. (Department of Chemistry, Hunter College, City University of New York, 695 Park Avenue, NY 10065, USA) ,  Harding Wayne W. (Ph.D. Program in Biochemistry, CUNY Graduate Center, 365 5th Avenue, New York, NY 10016, USA) ,  Harding Wayne W. (Ph.D. Program in Chemistry, CUNY Graduate Center, 365 5th Avenue, New York, NY 10016, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 30  号： 8  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： C10窒素置換基(すなわち,ニトロ,アニリンまたはアミド部分)を含む新しいアポフィンを合成し,ヒトセロトニン5-HT_1Aおよび5-HT_2A受容体およびヒトドーパミンD_1,D_2およびD_5受容体における親和性を評価した。1,2,10-三置換アポルフィンである四環アポフィンコア上に唯一C10窒素置換基を含むシリーズAとシリーズBの2シリーズの類似体を調べた。注目すべきことに,両シリーズからの化合物はD_5受容体に対する親和性を欠き,D_1対D_5選択性を達成した。化合物20cは同定された最も強力なD_1配位子であった。D_1およびD_5受容体におけるドッキング研究は,D_1受容体における20cの結合モードがD_5受容体と比較してより強い疎水性接触(主にPhe残基を有する)を可能にし,そのD_1対D_5選択性を説明することを示した。D_5受容体(試験した他の受容体における低親和性)に対する親和性の欠如を考慮すると,化合物20cはサブタイプ選択的D_1受容体ツールとしてのアポフィンのさらなる構造的多様化のための興味ある出発点である。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 多様化 ,  ドッキング ,  疎水性 ,  *フィン ,  親和性 ,  *受容体 ,  類似物質 ,  カテコールアミン ,  第一アミン ,  窒素複素環化合物 ,  フェノール類 ,  芳香族縮合化合物 ,  芳香族アミン
準シソーラス用語： *アポルフィン類 ,  残基 ,  結合モード , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： アポルフィン ,  セロトニン ,  ドーパミン ,  D_1受容体 ,  D_5受容体

分類 (3件)： 向精神薬の基礎研究  (GW03100Y) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (3件)： ドーパミン ,  セロトニン ,  アニリン

タイトルに関連する用語 (6件)： ドーパミン ,  受容体 ,  選択性 ,  窒素 ,  アポルフィン ,  同定