医薬品の多重サイト水素同位体標識【JST・京大機械翻訳】

Daniel-Bertrand Marion; Garcia-Argote Sebastien; Palazzolo Alberto; Mustieles Marin Irene; Fazzini Pier-Francesco; Tricard Simon; Chaudret Bruno; Derdau Volker; Feuillastre Sophie; Pieters Gregory

文献

J-GLOBAL ID：202002255692168161 整理番号：20A2537022

医薬品の多重サイト水素同位体標識【JST・京大機械翻訳】

Multiple Site Hydrogen Isotope Labelling of Pharmaceuticals

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資料名：
巻： 132 号： 47 ページ： 21300-21306 発行年： 2020年
JST資料番号： A0396A ISSN： 0044-8249 CODEN： ANCEAD 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

放射線標識は,前臨床ADME研究および後期ヒト臨床試験に必須であるので,創薬および開発において基本的である。ここでは,市販で空気に安定なイリジウムプレ触媒[Ir(COD)(OMe)]_2を用いた重水素とトリチウム原子の多重サイト組み込みのための一般的,効果的,容易な実装方法について述べた。ピリジン,ピラジン,インドール,カルバゾール,アニリン,オキサ-/チア-ゾール,チオフェン,および電子豊富フェニル基を含むこの方法を用いて,広範囲の医薬品関連下部構造を標識することができた。反応の高い官能基許容性は,特にハロゲンまたは硫黄原子とニトリル基を含む広範囲の複雑な医薬品の標識化によって強調された。多重サイト水素同位体取込は,相補的触媒活性種:単一金属イリジウム錯体とイリジウムナノ粒子のin situ形成によって説明された。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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標識化合物 , 置換反応 , 放射性医薬品の基礎研究

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