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J-GLOBAL ID：202002256666377902   整理番号：20A1078238

マストopar-Lの抗不安様作用におけるGABA作動性,セロトニン作動性およびグルココルチコイド機構の関与【JST・京大機械翻訳】

Involvement of the gabaergic, serotonergic and glucocorticoid mechanism in the anxiolytic-like effect of mastoparan-L

著者 (11件)： Silva Osmar N. (Centro de Analises Proteomicas e Bioquimicas, Universidade Catolica de Brasilia, Brasilia, DF, Brazil) ,  Franco Octavio L. (Centro de Analises Proteomicas e Bioquimicas, Universidade Catolica de Brasilia, Brasilia, DF, Brazil) ,  Neves Bruno J. (Centro Universitario de Anapolis, UniEvangelica, Av. Universitaria Km 3,5 Cidade Universitaria Anapolis/GO 75083-515, Brazil) ,  Morais Alice Cristina B. (Centro Universitario de Anapolis, UniEvangelica, Av. Universitaria Km 3,5 Cidade Universitaria Anapolis/GO 75083-515, Brazil) ,  De Oliveira Neto Jeronimo R. (Nucleo de Estudos e Pesquisas Toxico-Farmacologicas, Faculdade de Farmacia, Universidade Federal de Goias, PMB 131, CEP 74001-970, Goiania, Brazil.) ,  da Cunha Luiz Carlos (Nucleo de Estudos e Pesquisas Toxico-Farmacologicas, Faculdade de Farmacia, Universidade Federal de Goias, PMB 131, CEP 74001-970, Goiania, Brazil.) ,  Naves Lara M. (Instituto de Ciencias Biologicas, Universidade Federal de Goias, 74001-970, Goiania, GO, Brazil) ,  Pedrino Gustavo R. (Instituto de Ciencias Biologicas, Universidade Federal de Goias, 74001-970, Goiania, GO, Brazil) ,  Costa Elson A. (Instituto de Ciencias Biologicas, Universidade Federal de Goias, 74001-970, Goiania, GO, Brazil) ,  Fajemiroye James O. (Centro Universitario de Anapolis, UniEvangelica, Av. Universitaria Km 3,5 Cidade Universitaria Anapolis/GO 75083-515, Brazil) ,  Fajemiroye James O. (Instituto de Ciencias Biologicas, Universidade Federal de Goias, 74001-970, Goiania, GO, Brazil)
資料名： Neuropeptides  (Neuropeptides)
巻： 81  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： T0895A  ISSN： 0143-4179  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Mastoparan-L(mast-L)は,細胞透過性テトラデカペプチドおよびモノアミンエキソサイトーシスの刺激剤である。本研究では,mat-Lの抗不安様効果を評価した。予備的薬理試験を実施し,投与の最も適切な経路を決定し,用量を外挿し,このペプチドの潜在的毒性効果を検出した。マストL(0.1,0.3または0.9mg/kg),ジアゼパム(1または5mg/kg),ブスピロン(10mg/kg)または溶媒10ml.kg(-1)の経口および脳室内投与を,不安モデルに対するマウスの曝露前に実施した。mat-Lの抗不安様効果の基礎となる機構を特性化するために,薬理学的拮抗作用,血漿分析,分子ドッキングおよび受容体結合アッセイを実施した。相対臓器重量,血液学的および生化学的パラメータにおける有意な変化の欠如と同様に神経毒性徴候の欠如は,最大Lが比較的安全であることを示唆する。mat-Lの抗不安様効果はフルマゼニル(ベンゾジアゼピン結合部位のアンタゴニスト)とWAY100635(5-HT_1A受容体の選択的アンタゴニスト)前処理により減弱した。Mat-Lは血漿コルチコステロンを減少させ,GABA_A-18.48kcal/mol(Ki=155nM),5-HT_1A-22.39kcal/mol(Ki=130nM),corticoトロピン放出因子受容体サブタイプ1(CRF1)-11.95kcal/mol(Ki=299nM),およびグルココルチコイド受容体(GR)-14.69kcal/mol(Ki=3552nM)でスコア機能を低下させた。これらのデータは結合親和性(Ki)に適合し,mast-Lの抗不安様特性におけるガバa,セロトニン作動性及びグルココルチコイド機構の関与を示す。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ドッキング ,  血漿 ,  ペプチド ,  拮抗作用 ,  結合部位 ,  *グルココルチコイド ,  エキソサイトーシス ,  薬理学 ,  神経毒性 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  アミノカルボン酸 ,  第一アミン ,  窒素複素環化合物 ,  フェノール類 ,  芳香族縮合化合物 ,  ステロイド ,  エノン ,  脂環式アルコール ,  脂環式ケトン ,  ジオール ,  ジケトン ,  第二アルコール ,  ヒドロキシケトン
準シソーラス用語： 結合親和性 ,  モノアミン ,  アンタゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： Mastoparan-L ,  ドッキング ,  受容体結合 ,  不安

分類 (2件)： 精神科の基礎医学  (GR01020I) ,  向精神薬の基礎研究  (GW03100Y)

物質索引 (3件)： GABA ,  セロトニン ,  コルチコステロン

タイトルに関連する用語 (4件)： マスト ,  GABA ,  セロトニン ,  グルココルチコイド