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J-GLOBAL ID：202002257065538964   整理番号：20A0868834

テトラヒドロキノロン遊離脂肪酸受容体3調節因子の構造活性相関研究【JST・京大機械翻訳】

Structure-Activity Relationship Studies of Tetrahydroquinolone Free Fatty Acid Receptor 3 Modulators

著者 (14件)： Ulven Elisabeth Rexen (Department of Drug Design and Pharmacology, University of Copenhagen, Denmark) ,  Ulven Elisabeth Rexen (Department of Physics, Chemistry and Pharmacy, University of Southern Denmark, Denmark) ,  Quon Tezz (Centre for Translational Pharmacology, Institute of Molecular, Cell and Systems Biology, College of Medical, Veterinary and Life Sciences, University of Glasgow, U.K.) ,  Sergeev Eugenia (Centre for Translational Pharmacology, Institute of Molecular, Cell and Systems Biology, College of Medical, Veterinary and Life Sciences, University of Glasgow, U.K.) ,  Barki Natasja (Centre for Translational Pharmacology, Institute of Molecular, Cell and Systems Biology, College of Medical, Veterinary and Life Sciences, University of Glasgow, U.K.) ,  Brvar Matjaz (Department of Physics, Chemistry and Pharmacy, University of Southern Denmark, Denmark) ,  Hudson Brian D. (Centre for Translational Pharmacology, Institute of Molecular, Cell and Systems Biology, College of Medical, Veterinary and Life Sciences, University of Glasgow, U.K.) ,  Dutta Palash (Department of Drug Design and Pharmacology, University of Copenhagen, Denmark) ,  Hansen Anders Hojgaard (Department of Physics, Chemistry and Pharmacy, University of Southern Denmark, Denmark) ,  Bielefeldt Line O. (Department of Physics, Chemistry and Pharmacy, University of Southern Denmark, Denmark) ,  Tobin Andrew B. (Centre for Translational Pharmacology, Institute of Molecular, Cell and Systems Biology, College of Medical, Veterinary and Life Sciences, University of Glasgow, U.K.) ,  McKenzie Christine J. (Department of Physics, Chemistry and Pharmacy, University of Southern Denmark, Denmark) ,  Milligan Graeme (Centre for Translational Pharmacology, Institute of Molecular, Cell and Systems Biology, College of Medical, Veterinary and Life Sciences, University of Glasgow, U.K.) ,  Ulven Trond (Department of Drug Design and Pharmacology, University of Copenhagen, Denmark)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 63  号： 7  ページ： 3577-3595  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 遊離脂肪酸受容体3(FFA3,以前にGPR41)は短鎖脂肪酸により活性化され,腸内微生物相の健康影響を仲介し,代謝及び炎症性疾患の治療標的である。しかし,良く特性化されたツール化合物の不足は,進歩を妨げている。ここでは,アロステリック調節因子シリーズの構造活性相関と,以前および新しいツールを含む選択した化合物の物理化学的および薬物動力学的性質の特性化について報告する。2つの代表者,57(TUG-1707)と63(TUG-2015)は,改善された溶解性と保存された効力を示した。これらのうち,EC50=145nMおよび溶解度33μMの57は,in vivoで高いクリアランスを示したが,in vitroでは好ましいツールであった。対照的に,EC50=162nMおよび溶解度9μMの63は,より低いクリアランスを示し,in vivo研究に適しているように見えた。57を用いて,FFA3活性化がマウス後根神経節におけるカルシウム動員を誘導することを初めて示した。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 溶解度 ,  クリアランス ,  *構造活性相関 ,  *受容体 ,  物理化学 ,  腸内微生物 ,  *遊離脂肪酸 ,  in vitro実験
準シソーラス用語： EC50 ,  *調節因子 ,  短鎖脂肪酸 ,  治療標的 ,  炎症性疾患 ,  *脂肪酸受容体 ,  構造活性相関研究 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (4件)： 脂肪酸受容体 ,  調節因子 ,  構造活性相関 ,  研究