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J-GLOBAL ID：202002257172306592   整理番号：20A1858001

リボシクリブ薬物-薬物相互作用: 薬剤標識をガイドするための臨床評価と生理学的薬物動態モデリング【JST・京大機械翻訳】

Ribociclib Drug-Drug Interactions: Clinical Evaluations and Physiologically-Based Pharmacokinetic Modeling to Guide Drug Labeling

著者 (11件)： Samant Tanay S. (Novartis Institutes for BioMedical Research, East Hanover, New Jersey, USA) ,  Huth Felix (Novartis Institutes for BioMedical Research, Basel, Switzerland) ,  Umehara Kenichi (Roche, Basel, Switzerland) ,  Schiller Hilmar (Novartis Institutes for BioMedical Research, Basel, Switzerland) ,  Dhuria Shyeilla V. (Amgen, San Francisco, California, USA) ,  Elmeliegy Mohamed (Pfizer Inc., San Diego, California, USA) ,  Miller Michelle (Novartis Pharmaceuticals Corporation, East Hanover, New Jersey, USA) ,  Chakraborty Abhijit (Novartis Institutes for BioMedical Research, East Hanover, New Jersey, USA) ,  Heimbach Tycho (Novartis Institutes for BioMedical Research, East Hanover, New Jersey, USA) ,  He Handan (Novartis Institutes for BioMedical Research, East Hanover, New Jersey, USA) ,  Ji Yan (Novartis Institutes for BioMedical Research, East Hanover, New Jersey, USA)
資料名： Clinical Pharmacology & Therapeutics  (Clinical Pharmacology & Therapeutics)
巻： 108  号： 3  ページ： 575-585  発行年： 2020年 
JST資料番号： A0721B  ISSN： 0009-9236  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Ribociclibは,HR陽性およびHER2陰性進行乳癌に対する初期内分泌系療法として内分泌療法との併用で承認されている。Ribociclibは主にCYP3A4により代謝され,in vitroでCYP3AとCYP1A2の阻害剤である。リトナビル(強いCYP3A阻害剤)は,血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)が3.2倍で,リボシクリブ400mgの単回投与面積を増加させたが,リファンピン(強いCYP3A誘導剤)は,健常ボランティア(HVs)で89%のリボコビリブAUCを減少させた。多重400mgのリボコキシブ用量は,ミダゾラム(CYP3A基質)AUCを3.8倍,カフェイン(CYP1A2基質)AUCを,各薬剤単独の1.2倍増加させた。生理学的に基づく薬物動態(PBPK)モデルを,HVsのin vitro,前臨床,および臨床データ,および癌患者と統合して開発した。データ予測は,複数の600mgのリボシクリブ用量が,ミダゾラムAUCを5.85倍増加させ,リトナビルが,癌患者で1.31倍,リボシブリル600mg多重用量AUCを増加することを示した。薬物動態,安全性,および有効性データ,およびPBPKモデリングに基づいて,リボコキシブに対する投与修飾は,強いCYP3A阻害剤/インデューサの同時使用を避け,狭い治療指数を有するCYP3A基質の使用を注意する。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： インデューサ ,  基質 ,  血漿中濃度 ,  *薬物相互作用 ,  多重化 ,  有効性 ,  in vitro実験 ,  単回投与 ,  血中濃度-時間曲線下面積 ,  エーテル ,  脂肪酸 ,  大環状化合物 ,  ヒドラゾン ,  ラクタム ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  架橋化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族フッ素化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  酵素阻害剤 ,  プロテイナーゼ阻害剤
準シソーラス用語： 臨床データ ,  CYP3A ,  進行乳癌 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 薬物の相互作用  (GV01070X)

物質索引 (3件)： リファンピン ,  ミダゾラム ,  リトナビル

タイトルに関連する用語 (9件)： リボシクリブ ,  薬物 ,  薬物相互作用 ,  薬剤 ,  標識 ,  臨床評価 ,  生理学 ,  薬物動態 ,  モデリング