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J-GLOBAL ID：202002257700674970   整理番号：20A0197440

疎水性H結合ペアリング:膜透過性を改善するための新規アプローチ【JST・京大機械翻訳】

Hydrophobic H-bond pairing: A novel approach to improve membrane permeability

著者 (5件)： Nazir Imran (Center for Chemistry and Biomedicine, Department of Pharmaceutical Technology, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck, Innrain 80/82, 6020 Innsbruck, Austria) ,  Nazir Imran (Department of Pharmacy, COMSATS University Islamabad, Abbottabad Campus, 22060 Abbottabad, Pakistan) ,  Shahzadi Iram (Center for Chemistry and Biomedicine, Department of Pharmaceutical Technology, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck, Innrain 80/82, 6020 Innsbruck, Austria) ,  Jalil Aamir (Center for Chemistry and Biomedicine, Department of Pharmaceutical Technology, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck, Innrain 80/82, 6020 Innsbruck, Austria) ,  Bernkop-Schnuerch Andreas (Center for Chemistry and Biomedicine, Department of Pharmaceutical Technology, Institute of Pharmacy, University of Innsbruck, Innrain 80/82, 6020 Innsbruck, Austria)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 573  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,膜透過性を改善するために,非イオン界面活性剤によるロイプロリド(LEU)の疎水性水素結合対(HHPs)を開発することであった。Leuは,ショ糖エステル(SEs)スクロースラウリン酸HLB15(SLA-15),スクロースパルミチン酸HLB16(SPA-16),スクロースステアリン酸HLB11(SST-11)およびスクロースステアリン酸HLB15(SST-15)と疎水性水素結合対形成(HHP)を介して脂質化された。水,ゼータ電位,log P_n-オクタノール/水の沈殿効率と種々のpHでの解離挙動に関してHHPsを評価した。SST-11によるLEUのHHPsの細胞毒性ポテンシャルをCaco-2細胞で調べた。その後,ex vivo浸透研究を,新たに切除したSprague-Dawleyラット腸粘膜を通して実施した。1:≧1のSEsに対するLEUのモル比で,50%以上の沈殿効率が達成された。錯体のZetaポテンシャルは,添加した界面活性剤のタイプや量の影響を受けなかった。LEUのlog P_n-オクタノール/水は,SST-11を利用するHHPにより250倍まで増加した。解離研究は,SST-11によるLEUのHHPsが4時間以内に胃腸(GI)pH条件で20%まで解離することを示した。さらに,SST-11によるLEUのHHPsは細胞毒性を示さなかった。ex vivo透過研究は,遊離LEUと比較して,SST-11によるLEUのHHPsの2倍の改善された膜透過を明らかにした。本研究の知見は,HHPが膜透過を改善する有望な戦略と考えられることを示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *水素結合 ,  界面活性剤 ,  粘膜 ,  ζ電位 ,  細胞毒性 ,  *疎水性 ,  非イオン界面活性剤 ,  ラット ,  腸粘膜 ,  沈殿 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  錯体 ,  Caco2細胞 ,  *膜透過 ,  脂質

著者キーワード (7件)： 疎水性H結合対(HHPs) ,  ロイプロリド ,  しょ糖エステル ,  膜透過 ,  ペプチド薬物 ,  経口薬物送達 ,  粘膜薬物送達

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (4件)： 疎水性 ,  H結合 ,  ペアリング ,  膜透過性