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J-GLOBAL ID：202002258163747686   整理番号：20A0649823

vacトセルチブの経口ベントナイト系修飾放出凍結乾燥粉末の開発:潰瘍性大腸炎のげっ歯類モデルにおける薬物動態と抗大腸炎活性【JST・京大機械翻訳】

Development of an oral bentonite-based modified-release freeze-dried powder of vactosertib: Pharmacokinetics and anti-colitis activity in rodent models of ulcerative colitis

著者 (10件)： Jung Su Young (College of Pharmacy and Research Institute of Pharmaceutical Sciences, Seoul National University, 08826 Seoul, Republic of Korea) ,  Park Ju-Hwan (College of Pharmacy and Research Institute of Pharmaceutical Sciences, Seoul National University, 08826 Seoul, Republic of Korea) ,  Baek Min-Jun (College of Pharmacy and Research Institute of Pharmaceutical Sciences, Seoul National University, 08826 Seoul, Republic of Korea) ,  Kim Gyu-Ho (College of Pharmacy and Research Institute of Pharmaceutical Sciences, Seoul National University, 08826 Seoul, Republic of Korea) ,  Kim Jaehwan (Korea Institute of Geoscience and Mineral Resources, Daejeon, Republic of Korea) ,  Zheng Hong-Mei (National Center of Efficacy Evaluation for the Development of Health Products Targeting Digestive Disorders, T2B Infrastructure Center for Digestive Disorders, Incheon, Republic of Korea) ,  Kim Jae-Min (National Center of Efficacy Evaluation for the Development of Health Products Targeting Digestive Disorders, T2B Infrastructure Center for Digestive Disorders, Incheon, Republic of Korea) ,  Kang Il-Mo (Korea Institute of Geoscience and Mineral Resources, Daejeon, Republic of Korea) ,  Kim Dae-Duk (College of Pharmacy and Research Institute of Pharmaceutical Sciences, Seoul National University, 08826 Seoul, Republic of Korea) ,  Lee Jangik I. (College of Pharmacy and Research Institute of Pharmaceutical Sciences, Seoul National University, 08826 Seoul, Republic of Korea)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 578  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Vactosertibは形質転換成長因子βシグナル伝達の新規阻害剤である。即時放出錠剤のような従来の経口製剤は,血漿中濃度の急速な上昇と急速な低下を示すので,vactosertibの臨床応用は挑戦的である。本研究において,新しいベントナイトベース,改良放出,vactosertibの凍結乾燥粉末を開発し,潰瘍性大腸炎の治療におけるその可能性を測定するために評価した。製剤は,in vitro薬物放出試験においてゆっくりと着実にvactertibを放出した。製剤から放出されたvactosertibの程度はpH1.2では著しく低かったが(18.0%),pH7.4ではかなり高かった(95.6%)。vactosertib経口溶液と比較して,製剤は,げっ歯類大腸炎モデルにおけるvactosertib吸収の程度における有意な変化なしに,最大濃度に対して最大濃度の52.5%低い平均最大濃度と最大濃度に対する3倍長い時間の中央値を示した。さらに,この製剤を投与された大腸炎マウスは,陽性対照を投与されたそれらと比較して,総組織病理学的スコアの有意な減少を30%示したが,一方,vactosertib経口液の投与は10%の減少をもたらした。まとめると,この新しい製剤は,vactosertibの薬物動態学的欠点を解決し,下部消化管における大腸炎病変に対するvactosertibのデリバリーにより治療効果を増強することが期待される。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *潰瘍性大腸炎 ,  in vitro実験 ,  薬物放出 ,  血漿中濃度 ,  *大腸炎 ,  内用液剤 ,  *齧歯類 ,  *ベントナイト
準シソーラス用語： 経口製剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ベントナイト ,  改質放出 ,  薬物動態 ,  潰瘍性大腸炎 ,  vacトセルチブ

分類 (3件)： 消化器作用薬の臨床への応用  (GW09020B) ,  消化器疾患の薬物療法  (GH05020G) ,  製剤一般  (GY02010Z)

タイトルに関連する用語 (12件)： VAC ,  ベントナイト ,  修飾 ,  放出 ,  凍結乾燥粉末 ,  開発 ,  潰瘍性大腸炎 ,  げっ歯類 ,  モデル ,  薬物動態 ,  大腸炎 ,  活性