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J-GLOBAL ID:202002259233194256   整理番号:20A1877672

効率的な細胞内抗腫瘍薬物送達のためのcRGD媒介レドックスおよびpH二重応答性ポリ(アミドアミン)dendrimer-ポリ(エチレングリコール複合体【JST・京大機械翻訳】

cRGD mediated redox and pH dual responsive poly(amidoamine) dendrimer-poly(ethylene glycol) conjugates for efficiently intracellular antitumor drug delivery
著者 (6件):
資料名:
巻: 194  ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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化学療法の抗腫瘍効率を改善し,副作用を軽減するために,腫瘍組織と腫瘍細胞内微小環境の生理学的特性に従って,長い循環,活性標的化,レドックス,およびpH誘発薬物放出の特性を有する多機能ドラッグデリバリーシステムを,世代4ポリアミドアミンデンドリマ(PAMAM)に基づいて確立した。最初に,PAMAM-S-PEG(PSSP)を形成するために,ポリエチレングリコール(PEG)とPAMAMを結合させるために,レドックス開裂可能なジスルフィド結合(SS)を導入した。次に,cRGDペプチドをPSSPのPEG末端に適用し,RGD-PSSP複合体を構築した。最後に,RGD-PSSP複合体の疎水性空洞への抗腫瘍化学療法薬ドキソルビシン(DOX)のカプセル化は,RGD-PSSP/DOXドラッグデリバリーシステムを構築した。in vitro実験は,RGD-PSSP/DOX NPが,明らかにレドックスとpH二重感受性薬物放出プロファイルを示した。MTTと細胞取込み観察は,cRGD修飾が細胞毒性を増加し,B16細胞とHUVEC細胞の取込みを促進し,インテグリンανβ3on細胞膜を過剰発現することを示した。細胞取込機構研究は,RGD-PSSP/DOXがインテグリンανβ3によるcRGDペプチドの特異的認識を介して細胞膜と相互作用し,次いでクラスリンとカベオリン仲介エンドサイトーシスを介して主にインターナリゼーションされることを明らかにした。注目すべきことに,RGD-PSSP/DOXはin vivoで優れた抗癌活性及び低い心臓及び腎臓毒性を示し,これは効率的な抗腫瘍化学療法ドラッグデリバリーのための潜在的候補と考えられる。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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JSTが定めた文献の分類名称とコードです
物理薬剤学  ,  高分子固体のその他の性質 

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