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J-GLOBAL ID:202002259728238101   整理番号:20A1788287

UHPLC-MS/MSを用いたヒト肝ミクロソームとヒト血液試料中の合成カンナビノイドFUB-AMBとそのエステル加水分解代謝産物の評価【JST・京大機械翻訳】

Assessment of synthetic cannabinoid FUB-AMB and its ester hydrolysis metabolite in human liver microsomes and human blood samples using UHPLC-MS/MS
著者 (4件):
資料名:
巻: 34  号:ページ: e4884  発行年: 2020年 
JST資料番号: E0166C  ISSN: 0269-3879  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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インダゾールカルボキサミド合成カンナビノイドレクリエーション薬であるFUB-AMBは,2016年から2019年の間に世界中の政府機関に最も頻繁に報告された化合物の1つであった。それは中毒と死亡に関与し,公衆衛生リスクを提起する。本研究では,FUB-AMBをヒト肝臓ミクロソーム(HLM)とインキュベートし,その代謝運命と安定性を評価し,その主要エステル加水分解代謝産物(M1)が,薬物症例の影響下での運転からの12の真正法医学ヒト血液試料及びUHPLC-MS/MSを用いた死後調査において存在するかどうかを決定した。FUB-AMBはHLMで急速に代謝され,120分のインキュベーション期間を通して安定なM1を生成し,ヒト生体試料における潜在的長い検出窓を示す。M1はすべての血液サンプルで同定され,親薬物は検出されなかった。著者らは,M1がFUB-AMBのための実験室血液スクリーニングにおける包含のための信頼できるマーカーであることを示唆する。この代謝産物は,その前駆体FUB-AMBのように薬理学的に活性である。M1は,親薬剤が検出不能であり,原因薬剤を指すサンプルで頻繁に現れる。結果は,合成カンナビノイド実験室アッセイパネルが,特に,短い半減期を有する化合物に対して,代謝産物,特に既知または潜在的薬理活性代謝産物を含むことが必須であることを示唆する。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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生物薬剤学(基礎)  ,  生物科学研究法一般  ,  質量分析  ,  生薬一般  ,  薬物の分析 

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