文献

J-GLOBAL ID：202002259918258033   整理番号：20A1104663

子宮頚部異形成症を治療するためのSHETA2を含む膣坐剤:1日投与量の薬物動態と予備的安全性プロファイル【JST・京大機械翻訳】

Vaginal Suppositories Containing SHetA2 to Treat Cervical Dysplasia: Pharmacokinetics of Daily Doses and Preliminary Safety Profile

著者 (8件)： Mahjabeen Sanjida (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Oklahoma Health Sciences Center, Oklahoma City, Oklahoma 73104) ,  Hatipoglu Manolya Kukut (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Oklahoma Health Sciences Center, Oklahoma City, Oklahoma 73104) ,  Hatipoglu Manolya Kukut (Genetics and Bioengineering Department, Yeditepe University, Istanbul, Turkey) ,  Kosanke Stanley D. (Department of Comparative Medicine, University of Oklahoma Health Sciences Center, Oklahoma City, Oklahoma 73104) ,  Garcia-Contreras David (Medicina Veterinaria, Facultad de Estudios Superiores, Cuautitlan, Mexico) ,  Benbrook Doris M. (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Oklahoma Health Sciences Center, Oklahoma City, Oklahoma 73104) ,  Benbrook Doris M. (Stephenson Cancer Center, University of Oklahoma Health Sciences Center, Oklahoma City, Oklahoma 73104) ,  Garcia-Contreras Lucila (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Oklahoma Health Sciences Center, Oklahoma City, Oklahoma 73104)
資料名： Journal of Pharmaceutical Sciences  (Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 109  号： 6  ページ： 2000-2008  発行年： 2020年 
JST資料番号： C0260B  ISSN： 0022-3549  CODEN： JPMSAE  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： SHetA2は,子宮頚部異形成を治療する可能性を有する新薬であるが,経口投与後,用量の0.02%だけが頚部に吸収される。対照的に,用量の23.9%は膣投与後に頚部に吸収された。本研究は,坐剤におけるSHetA2の毎日の膣投与後の薬物動態学的および薬力学的パラメータを決定し,その安全性を評価する。毎日投与されたマウスは,65時間の間,子宮頚部におけるSHetA2の治療濃度を維持した。最後の用量の後の曲線濃度対時間(AUC_頚部)の下の定常状態領域は,単回投与の後のそれと類似して,頸部における薬物蓄積が全くなかったことを示した。対照的に,最大薬物濃度(C_max-頚部)は,単回投与(121.84μg/g)後よりも毎日投与群(52.19μg/g)で小さかったが,半減期(t_1/2-頚部)は,単回投与(23.32時間)後よりも日投与群(9.94時間)で短かった。特に,SHetA2の毎日の膣用量は,単回投与(~26%)の投与後よりも,サイクリンD1(薬力学的エンドポイント)のレベルをより大きく(~45%)低下させた。試験期間中,マウスでは副作用は観察されなかった。従って,SHetA2の毎日の膣用量は安全であると思われる。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 半減期 ,  *坐剤 ,  副作用 ,  *腟坐剤 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  *子宮頚部異形成 ,  単回投与 ,  薬力学 ,  サイクリンD1
準シソーラス用語： 子宮頚 ,  エンドポイント ,  定常状態 ,  薬物濃度 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 頚部異形成 ,  SHETA2 ,  膣ドラッグデリバリー ,  多回投与薬物動力学 ,  前臨床安全評価

分類 (1件)： 生物薬剤学(臨床)  (GY01022L)

タイトルに関連する用語 (7件)： 子宮頚部異形成 ,  治療 ,  膣坐剤 ,  投与量 ,  薬物動態 ,  安全性 ,  プロファイル