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J-GLOBAL ID:202002260044383853   整理番号:20A0020503

新規合成ピリミジン誘導体対Candida albicansの脳と腎臓への輸送の抗微生物活性とアセチルコリンエステラーゼ阻害【JST・京大機械翻訳】

Antimicrobial activity and acetylcholinestrase inhibition of novel synthesized pyrimidine derivatives versus Candida albicans trafficking to brain and kidney
著者 (4件):
資料名:
巻:ページ: 262-266  発行年: 2019年 
JST資料番号: W3006A  ISSN: 2214-7500  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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迅速な真菌Candida albicans(C.albicans)は,血液流,皮膚,粘膜表面,および異なる体器官を含む多くの宿主ニッチにおいて増殖することができる。ここでは,抗真菌剤としての新規合成ピリミジン誘導体の評価を研究した。雌のアルビノマウスにC.albicans(1.5×10~6CFU)を腹腔内投与し,感染したマウスに2つの異なる用量(50mg/kg)と高濃度(200mg/kg)のジフルファンを加えて,新規合成化合物(2-(4-(ピリジン-2-イル(アミノスルホニルフェニルアミノ)-6 -(ナフタレン-2-イル)-4-(ピリジン-2-イル)n-3カルボニトリル)and(2-(4-(ピリミジン-2-イルアミノスルホニルフェニルアミノ)-6 -(ナフタレン-2-イル)-4 -(ピリジン-2-イル)ピリジン-3-カルボニトリル(それぞれC1&C2)を投与した。腎臓α平滑筋アクチン(α-SMA)およびシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)蛋白質発現の3週間後の遺伝子発現を,腎臓および脳組織の両方で血清マロンジアルデヒド(MDA)および総抗酸化能と同様に評価した。さらに,アセチルコリンエステラーゼ活性を評価した。Candida albicansは血清MDAを有意に上昇させた。一方,C.albicans注射は,腎臓および脳組織における総抗酸化能の有意な減少を明らかにした。さらに,アセチルコリン評価は有意な上昇を示した。すべての生化学的パラメータのアップセットを新しい合成化合物処理により調節した。分子解析は,COX-2蛋白質発現の有意なダウンレギュレーションに加えて,腎臓α-平滑筋アクチン遺伝子発現における有意なダウンレギュレーションを明らかにした。記録されたデータから,200mg/kgのC2は他の処理グループと比較して有意な効果を示し,抗真菌剤としての有望な効果を明らかにした。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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