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J-GLOBAL ID:202002261516767937   整理番号:20A0197883

ラット血漿中の9-ニトロカンプトテシンのプロドラッグ,CZ112の定量のためのLC-MS/MS法の開発と検証【JST・京大機械翻訳】

The development and validation of an LC-MS/MS method for the quantification of CZ112, a prodrug of 9-Nitrocamptothecin in rat plasma
著者 (10件):
資料名:
巻: 179  ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: H0876A  ISSN: 0731-7085  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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9-Nitrocamptothecin-20-O-プロピオナート(CZ112)および9-ニトロカンプトテシン(9NC)は,Camptotheca acuminataから単離されたアルカロイドであるカンプトテシン(CPT)の生物活性誘導体であり,高い抗癌特性を有することが確認されている。本研究では,HPLC/フォトダイオードアレイ検出(PDA)および液体クロマトグラフィータンデム質量分析(LC-MS/MS)分析により,ラット血漿中のCZ112の主要代謝産物として9NCを同定した。高感度LC-MS/MS法を開発し,ラット血漿中のCZ112と9NCの同時分析に対して検証し,カンプトテシン-20-O-アセタート(CZ44)を内部標準(IS)として用いた。検量線は,CZ112と9NCの両方に対して,2.5~320ng/mLの濃度範囲で線形(r~2>0.999)であった。本法の精度は96.7~109.6%であり,日内及び日間精度(RSD%)はCZ112及び9NCに対して10.9%以下であった。安定性データは実験条件下で有意な分解は起こらないことを示した。この方法は,静脈内および胃内投与後のラット血漿中のCZ112およびその代謝産物9NCの薬物動態研究に成功裏に適用された。CZ112の経口バイオアベイラビリティは6.2±3.3%(n=6)であった。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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薬物の分析  ,  生物薬剤学(基礎) 

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