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J-GLOBAL ID：202002261587381532   整理番号：20A0197861

ホスホイノシチド3キナーゼ阻害剤GSK2636771の定量のための検証されたLC-MS/MS法の開発:ラット血漿における薬物動態研究への応用【JST・京大機械翻訳】

Development of a validated LC-MS/MS method for quantification of phosphoinositide 3 kinase inhibitor GSK2636771: Application to a pharmacokinetic study in rat plasma

著者 (7件)： Su Xin (School of Traditional Chinese Materia, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, 110016, China) ,  Zhao Xu (Faculty of Functional Food and Wine, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, 110016, China) ,  Zhao Xu (Tian Jin JF-Pharmaland Technology Development Co., Ltd, Tianjin, 300457, China) ,  Fang Lina (Tian Jin JF-Pharmaland Technology Development Co., Ltd, Tianjin, 300457, China) ,  Fang Lina (College of Basic Medical Science, Shenyang Medical College, Shenyang, 110034, China) ,  Wang Fuqi (School of Traditional Chinese Materia, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, 110016, China) ,  Wei Hongjun (Tian Jin JF-Pharmaland Technology Development Co., Ltd, Tianjin, 300457, China)
資料名： Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis  (Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis)
巻： 179  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： H0876A  ISSN： 0731-7085  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一段階蛋白質沈殿抽出法と組み合わせた簡単で高感度な液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析(LC-MS/MS)を開発し,ラット血漿中のホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤GSK2636771の定量のために検証した。アセトニトリルによる蛋白質沈殿後,クロマトグラフ分離を,アセトニトリルと0.1%ギ酸を移動相として,0.30mL min-1の流速で,CORTECS UPLC C_18カラム上で行った。検出は,エレクトロスプレイイオン化(ESI)源による多重反応モニタリング(MRM)モードによる三重四重極タンデム質量分析計で行い,GSK2636771に対してm/z434.2→416.2,BKM120(内部標準)に対して411.2→367.2の標的定量イオン対を用いた。検量線は2.0~8000ng mL(-1)の範囲で直線性を示し,LLOQは2.0ng mL(-1)と評価された。精度(相対誤差,RE%)は-3.4%から4.7%の範囲であり,日内と日間の精度は15%以内で,平均抽出回収率は82.1-89.3%であった。検証した方法は,GSK2636771の定量法を初めて詳細に記述し,ラットにおける低,中,高用量でのGSK2636771の経口投与後の薬物動態研究に適用した。GSK2636771の平均血漿濃度対時間プロファイルは,異なる用量で用量依存的関係を示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 定量分析 ,  イオン対 ,  高感度 ,  *ラット ,  クロマトグラフィー ,  移動相 ,  線形性 ,  血漿中濃度 ,  検量線 ,  エレクトロスプレイイオン化 ,  流速 ,  回収率 ,  ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ ,  四重極 ,  *血漿

著者キーワード (4件)： GSK2636771 ,  ホスホイノシチド3キナーゼ ,  LC-MS/MS ,  薬物動態

分類 (2件)： 薬物の分析  (GV01040Q) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (11件)： ホスホイノシチド3キナーゼ阻害剤 ,  定量 ,  検証 ,  LC-MS ,  MS法 ,  開発 ,  ラット ,  血漿 ,  薬物動態 ,  研究 ,  応用