キノリン足場に基づく広域スペクトルエンテロウイルス抗ウイルス剤の開発【JST・京大機械翻訳】

Musharrafieh Rami; Musharrafieh Rami; Kitamura Naoya; Hu Yanmei; Wang Jun

文献

J-GLOBAL ID：202002263032106798 整理番号：20A1683028

キノリン足場に基づく広域スペクトルエンテロウイルス抗ウイルス剤の開発【JST・京大機械翻訳】

Development of broad-spectrum enterovirus antivirals based on quinoline scaffold

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資料名：
巻： 101 ページ： Null 発行年： 2020年
JST資料番号： E0823A ISSN： 0045-2068 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

エンテロウイルスA71(EV-A71),EV-D68,およびコクサッキーウイルスB3(CVB3)のような非ポリオエンテロウイルスは,軽度のインフルエンザ様症状からより重度の脳炎,心筋炎,急性弛緩性麻痺/骨髄炎,および死亡さえする疾患徴候を有する重要なヒト病原体である。現在,非ポリオエンテロウイルス感染を予防または治療する有効な抗ウイルス薬はない。本研究では,これらの非ポリオエンテロウイルスに対する強力で広いスペクトル抗ウイルス薬の開発の進歩を報告する。EV-D68に対して強力な抗ウイルス活性を持つ著者らの以前に開発したリード化合物から出発して,著者らは43の類似体を合成し,さらにEV-D68,EV-A71およびCVB3ウイルスに対する広域スペクトル抗ウイルス活性をプロファイル化した。また,将来のin vivoマウスモデル研究に対するリード化合物の優先順位づけのためのマウスミクロソーム安定性試験のために,有望な候補を選択した。まとめると,このマルチパラメータ最適化プロセスは,2つのEV-D68株(US/KYとUS/MO),2つのEV-A71株(TainanとUS/AK),および1つのCVB3株に対して,高い選択性指数で,単一桁からサブマイクロモルEC_50値を示す有望なリード化合物6awを明らかにした。6awはマウスミクロソームで安定であり,半減期は114.7分であった。全体として,6awは,非ポリオエンテロウイルスに対する最も強力な広域スペクトル抗ウイルスの1つを表し,翻訳能を有する非ポリオエンテロウイルスの有望なリード候補になる。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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酵素一般

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