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J-GLOBAL ID：202002263950784372   整理番号：20A1874867

多剤耐性および細胞内Staphylococcus aureus感染の治療のためのN-フェニル-2-アミノチアゾールの評価【JST・京大機械翻訳】

Evaluation of N-phenyl-2-aminothiazoles for treatment of multi-drug resistant and intracellular Staphylococcus aureus infections

著者 (11件)： Shahin Inas G. (Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, October University for Modern Sciences and Arts, Giza, 11787, Egypt) ,  Abutaleb Nader S. (Department of Comparative Pathobiology, College of Veterinary Medicine, Purdue University, West Lafayette, IN, 47907, USA) ,  Alhashimi Marwa (Department of Comparative Pathobiology, College of Veterinary Medicine, Purdue University, West Lafayette, IN, 47907, USA) ,  Kassab Asmaa E. (Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Cairo University, Cairo, 11562, Egypt) ,  Mohamed Khaled O. (Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Cairo University, Cairo, 11562, Egypt) ,  Taher Azza T. (Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Cairo University, Cairo, 11562, Egypt) ,  Taher Azza T. (Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, College of Pharmacy, October 6 University, 6-October, Giza, Egypt) ,  Seleem Mohamed N. (Department of Comparative Pathobiology, College of Veterinary Medicine, Purdue University, West Lafayette, IN, 47907, USA) ,  Seleem Mohamed N. (Purdue Institute of Inflammation, Immunology, and Infectious Disease, West Lafayette, IN, 47907, USA) ,  Mayhoub Abdelrahman S. (Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, College of Pharmacy, Al- Azhar University, Cairo, 11884, Egypt) ,  Mayhoub Abdelrahman S. (University of Science and Technology, Nanoscience Program, Zewail City of Science and Technology, October Gardens, 6th October, Giza, 12578, Egypt)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 202  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗生物質耐性細菌病原体の出現の増加は,新しい抗菌候補の開発において追加の緊急性を要求する。N-フェニル-2-アミノチアゾールは強力な抗MRSA活性を有し,MRSA抗生物質パイプラインを潜在的に補充できる有望な候補である。いくつかの細菌菌株に対するこの新規クラスにおける一連の化合物の最初のスクリーニングは,アミノグアニジン類似体が有望な活性と優れた安全性プロファイルを有することを明らかにした。これらの化合物のMICsは,対照薬剤(リゾリドとバンコマイシン)のそれらよりも良好ではなかった。注目すべきことに,化合物3a,3bおよび3eは多剤耐性ブドウ球菌分離株およびバンコマイシン耐性腸球菌(VRE)およびStreptococcus pneumoniaeのようないくつかの臨床的に重要な病原体に対して強力な活性を有していた。さらに,化合物はMRSAの迅速殺菌およびより長い抗抗生物質効果においてバンコマイシンより優れていた。さらに,低濃度の化合物3a,3bおよび3eはMRSAの細胞内負荷を90%以上減少させた。初期in vitroPK/毒性評価は,化合物3eが高度に許容され,低い代謝クリアランス率と高い許容半減期を有することを明らかにした。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 半減期 ,  殺菌 ,  細菌 ,  抗生物質 ,  *黄色ぶどう球菌 ,  ぶどう球菌属 ,  肺炎球菌 ,  病原体 ,  類似物質 ,  MRSA ,  *多剤耐性 ,  アミノ糖 ,  シクロペプチド ,  芳香族塩素化合物 ,  オリゴペプチド ,  多価フェノール ,  二糖類 ,  架橋化合物 ,  ピラノシド ,  芳香族縮合化合物 ,  多窒素化合物
準シソーラス用語： 微生物薬物耐性 ,  分離株 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 細胞内細菌 ,  ポスト抗生物質効果 ,  メチシリン耐性黄色ブドウ球菌 ,  細菌耐性 ,  バンコマイシン耐性腸球菌

分類 (2件)： 感染症・寄生虫症一般  (GD01010H) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (2件)： バンコマイシン ,  アミノグアニジン

タイトルに関連する用語 (7件)： 多剤耐性 ,  Staphylococcus ,  感染 ,  治療 ,  フェニル ,  2-アミノチアゾール ,  評価