新規抗Acanthamoebic剤としての合成ジヒドロピリジン【JST・京大機械翻訳】

Anwar Ayaz; Siddiqui Ruqaiyyah; Hameed Abdul; Shah Muhammad R.; Khan Naveed A.

文献

J-GLOBAL ID：202002264113346535 整理番号：20A2569199

新規抗Acanthamoebic剤としての合成ジヒドロピリジン【JST・京大機械翻訳】

Synthetic Dihydropyridines as Novel Antiacanthamoebic Agents

出版者サイト複写サービスで全文入手 {{ this.onShowCLink("http://jdream3.com/copy/?sid=JGLOBAL&noSystem=1&documentNoArray=20A2569199&COPY=1") }}
高度な検索・分析はJDreamⅢで {{ this.onShowJLink("http://jdream3.com/lp/jglobal/index.html?docNo=20A2569199&from=J-GLOBAL&jstjournalNo=W3639A") }}

著者 (5件)： , , , ,
資料名：
巻： 16 号： 7 ページ： 841-847 発行年： 2020年
JST資料番号： W3639A ISSN： 1573-4064 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：不明 (ARE) 言語：英語 (EN)

背景:Acanthamoebaは環境に広く広がる日和見病原体である。アカンタモエバは,失明につながる可能性がある角膜炎を引き起こす。効果的な薬剤の欠如と,高耐性嚢胞を形成するその能力は,成功する予後に対する最上の制限の1つである。現在の治療は高用量での薬剤の混合物を含むが,まだ感染の再発は,嚢胞型に対する薬剤の無効のため生じる。ピリジンおよびその天然および合成誘導体は,それらの多様な生物活性のため,潜在的化学療法剤である。【目的】:T4遺伝子型に属するAcanthamoeba castellaniiに対する4つの新規合成ジヒドロピリジン(DHP)化合物の抗アメーバ作用を研究する。さらに,アメーバ媒介宿主細胞病原性およびヒト細胞に対する細胞毒性に対するそれらの活性を評価した。方法:ジヒドロピリジンをアルキリデンマロノニトリル誘導体の環状二量化により合成した。機能的に多様なDHPsの4つの類似体を,殺アメーバ性,エニシスト化および脱嚢アッセイを用いて,Acanthamoeba castellaniiに対して試験した。さらに,乳酸デヒドロゲナーゼアッセイを行い,ヒト細胞に対する細胞病原性と細胞毒性を調べた。【結果】:これらの化合物は,50μM濃度で有意な殺アメーバ作用と殺菌作用を示したが,一方,DHP誘導体の2つは,また,Acanthamoeba媒介宿主細胞毒性を有意に減らした。さらに,これらのDHPは,ヒト細胞に対して低い細胞毒性を有し,良好な安全性プロファイルを示唆した。結論:結果は,DHPsが特により耐性のある嚢胞ステージに対してAcanthamoebaに対する能力を有し,薬剤開発のためにさらに評価できることを示唆する。Copyright 2020 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

, , , , , , , , , , , , ,
, 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： , , , , ,

微生物感染の生理と病原性 , 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究

前のページに戻る