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J-GLOBAL ID：202002264878410269   整理番号：20A2154603

イベルメクチン単独の承認用量は,COVID-19の治療に対する理想的な用量ではない【JST・京大機械翻訳】

The Approved Dose of Ivermectin Alone is not the Ideal Dose for the Treatment of COVID-19

著者 (3件)： Schmith Virginia D. (Nuventra Pharma Sciences, Durham, North Carolina, USA) ,  Zhou Jie (Jessie) (Nuventra Pharma Sciences, Durham, North Carolina, USA) ,  Lohmer Lauren R.L. (Nuventra Pharma Sciences, Durham, North Carolina, USA)
資料名： Clinical Pharmacology & Therapeutics  (Clinical Pharmacology & Therapeutics)
巻： 108  号： 4  ページ： 762-765  発行年： 2020年 
JST資料番号： A0721B  ISSN： 0009-9236  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Caly et al.1はイベルメクチンが5μMでイベルメクチンを用いて48時間までin vitroで重症急性呼吸器症候群-コロナウイルス2(SARS-CoV-2)を阻害することを報告した。50%阻害をもたらす濃度(IC_50;2μM)は,絶食時にイベルメクチンの承認された用量の経口投与後の最大血漿濃度(C_max)よりも>35倍高かった。イベルメクチン(200μg/kg),60mgおよび120mgの承認用量の単回および反復絶食投与後の,全(結合および非結合)および非結合血漿濃度-時間プロファイルを予測するために,利用可能な集団薬物動態モデルを用いてシミュレーションを行った。血漿総C_maxを測定し,その後,ウシで報告された肺:血漿比により,各単回投与後の肺C_maxを予測した。総(結合および非結合)および非結合濃度の血漿イベルメクチン濃度はIC_50に達しず,承認用量より10倍高い線量レベルでも同様であった。高い肺:血漿比でも,イベルメクチンは,承認された用量(予測肺:0.0873μM)の単回経口投与後の肺でIC_50に達しず,経口(肺:0.820μM)を経口投与する承認用量で10倍高い用量で,肺でIC_50に達しなかった。要約すると,イベルメクチンの承認された用量を用いた成功した臨床試験の尤度は低い。併用療法はin vitroで評価されるべきである。コロナウイルス疾患2019(COVID-19)治療における使用のための薬剤は理想的な戦略であるが,製品安全性が確立されたときのみ実行可能であり,臨床関連濃度において再目的薬物の実験が行われる。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *血漿 ,  血漿中濃度 ,  絶食 ,  放射線量 ,  臨床試験 ,  併用療法 ,  in vitro実験 ,  単回投与 ,  大環状化合物 ,  ラクトン ,  スピロ化合物 ,  オレフィン化合物 ,  デオキシ糖 ,  二糖類 ,  架橋化合物 ,  ピラノシド ,  糖エーテル ,  ジオール
準シソーラス用語： コロナウイルス ,  尤度 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (5件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  生肉の品質と処理  (FJ12032O) ,  外来物質の代謝と生体内変換  (EJ02037P) ,  食品の分析  (FJ01030U) ,  牛  (FD02020Y)

物質索引 (1件)： イベルメクチン

タイトルに関連する用語 (4件)： イベルメクチン ,  承認 ,  用量 ,  治療