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J-GLOBAL ID：202002264917823873   整理番号：20A1113285

肝アシアロ糖蛋白質受容体をイメージングするためのフッ素-18標識ガラクトース誘導体[18F]FPGalの放射性合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Radiosynthesis and biological evaluation of an fluorine-18 labeled galactose derivative [¹⁸F]FPGal for imaging the hepatic asialoglycoprotein receptor

著者 (8件)： Sun Penghui (Nanfang PET Center, Nanfang Hospital, Southern Medical University, Guangzhou, Guangdong Province, China) ,  Zhu Yun (Liver Tumor Center, Department of Infectious Diseases and Hepatology Unit, Nanfang Hospital, Southern Medical University, Guangzhou, Guangdong Province, China) ,  Han Yanjiang (Nanfang PET Center, Nanfang Hospital, Southern Medical University, Guangzhou, Guangdong Province, China) ,  Hu Kongzhen (Nanfang PET Center, Nanfang Hospital, Southern Medical University, Guangzhou, Guangdong Province, China) ,  Huang Shun (Nanfang PET Center, Nanfang Hospital, Southern Medical University, Guangzhou, Guangdong Province, China) ,  Wang Meng (Nanfang PET Center, Nanfang Hospital, Southern Medical University, Guangzhou, Guangdong Province, China) ,  Wu Hubing (Nanfang PET Center, Nanfang Hospital, Southern Medical University, Guangzhou, Guangdong Province, China) ,  Tang Ganghua (Nanfang PET Center, Nanfang Hospital, Southern Medical University, Guangzhou, Guangdong Province, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 30  号： 12  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アシアロ糖蛋白質受容体(ASGPR)は,ガラクトシル及びN-アセチルガラクトサミン基を有する糖蛋白質を認識し,エンドサイトーシスする肝細胞の表面に豊富に発現する。その肝分布を考えると,アシアロ糖蛋白質受容体はPETイメージングを用いて肝機能を研究するために陽電子イメージング剤により標的化することができる。本研究において,陽電子イメージング剤[18F]FPGalを特異的に肝臓アシアロ糖蛋白質受容体を標的として設計し,その有効性をin vitro及びin vivoモデルで評価した。[18F]FPGalの放射性合成は,[18F]フッ化物から[18F]FPGalの全放射化学収率10%(補正放射化学収率)で50分を必要とした。HepG2細胞におけるASGPRに対する[18F]FPGalのK_dは1.99±0.05mMであった。200mM d(+)-ガラクトース(<0.1%)により阻害されるHepG2細胞とのインキュベーション30分以内に,0.55%の取り込み値が観察された。in vivo生体内分布分析は,30分における[18F]FPGalの肝臓蓄積が,正常マウスにおいて,肝臓線維症マウスにおける1.33±0.07%ID/gと比較して,4.47±0.96%ID/gであることを示した(P<0.01)。肝線維症マウスモデルにおける減少した取り込みは,30分でPET/CT画像を通して確認された。正常マウスと比較して,肝線維症マウスにおける標準取込み値(SUV)は,1時間の動的データ収集を通して評価したとき,有意に低かった。したがって,[18F]FPGalは,ASGPR関連肝疾患への洞察を提供する実行可能なPETプローブである。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 陽電子 ,  フッ化物 ,  生体内分布 ,  造影剤 ,  *糖タンパク質 ,  *画像処理 ,  エンドサイトーシス ,  インキュベート ,  ターゲティング ,  線維症 ,  肝線維症 ,  in vitro実験 ,  肝細胞 ,  HepG2細胞
準シソーラス用語： *アシアロ糖蛋白質受容体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： [18F]FPGal ,  ASGPR ,  肝機能イメージング剤 ,  PETイメージング ,  クリック化学

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (8件)： アシアロ糖蛋白質受容体 ,  イメージング ,  フッ素 ,  標識 ,  ガラクトース ,  誘導体 ,  放射性 ,  生物学的評価