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J-GLOBAL ID：202002265014918863   整理番号：20A2787669

天然緊張性Epimedii Foliumからのα-グルコシダーゼ阻害剤のリガンド漁業のためのFe_3O_4@α-グルコシダーゼ磁性ナノ粒子の構築【JST・京大機械翻訳】

Construction of Fe₃O₄@α-glucosidase magnetic nanoparticles for ligand fishing of α-glucosidase inhibitors from a natural tonic Epimedii Folium

著者 (14件)： Shen Yuping (School of Pharmacy, Jiangsu University, 301 Xuefu Road, Zhenjiang 212013, China) ,  Wang Man (School of Pharmacy, Jiangsu University, 301 Xuefu Road, Zhenjiang 212013, China) ,  Zhou Jinwei (School of Pharmacy, Jiangsu University, 301 Xuefu Road, Zhenjiang 212013, China) ,  Chen Yufei (School of Pharmacy, Jiangsu University, 301 Xuefu Road, Zhenjiang 212013, China) ,  Wu Mengru (School of Pharmacy, Jiangsu University, 301 Xuefu Road, Zhenjiang 212013, China) ,  Yang Zhangzhong (School of Pharmacy, Jiangsu University, 301 Xuefu Road, Zhenjiang 212013, China) ,  Yang Chengyu (School of Pharmacy, Jiangsu University, 301 Xuefu Road, Zhenjiang 212013, China) ,  Xia Guohua (School of Pharmacy, Jiangsu University, 301 Xuefu Road, Zhenjiang 212013, China) ,  Xia Guohua (School of Food and Biological Engineering, 301 Xuefu Road, Zhenjiang 212013, China) ,  Tam James P. (School of Biological Sciences, Nanyang Technological University, 60 Nanyang Drive, Singapore 637551, Singapore) ,  Zhou Cunshan (School of Food and Biological Engineering, 301 Xuefu Road, Zhenjiang 212013, China) ,  Yang Huan (School of Pharmacy, Jiangsu University, 301 Xuefu Road, Zhenjiang 212013, China) ,  Jia Xiaobin (School of Pharmacy, Jiangsu University, 301 Xuefu Road, Zhenjiang 212013, China) ,  Jia Xiaobin (School of Traditional Chinese Pharmacy, China Pharmaceutical University, 639 Longmian Avenue, Nanjing 211198, China)
資料名： International Journal of Biological Macromolecules  (International Journal of Biological Macromolecules)
巻： 165  号： PA  ページ： 1361-1372  発行年： 2020年 
JST資料番号： T0898A  ISSN： 0141-8130  CODEN： IJBMDR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： α-グルコシダーゼ活性の阻害は2型糖尿病の治療に有効な方法である。Epimedii Foliumはα-グルコシダーゼ阻害剤(AGI)の重要な供給源であるが,生物活性化合物および薬理学的機構は不明のままである。本研究では,α-グルコシダーゼ官能化磁性ビーズを魚に潜在的AGIsに利用し,次いでUPLC-MS/MS分析を行う新規戦略を確立した。さらに,分子ドッキングを用いてAGIと酵素間の結合パターンを予測し,IC_50値も推定した。応答曲面法最適化後,Fe_3O_4@α-グルコシダーゼの最高活性は,1.17mg/mLのα-グルコシダーゼをリン酸塩緩衝液(pH6.81)に4.22時間固定化すると達成された。さらに,Epimedii Foliumの抽出物から8つのフラボノイドを魚抜し,次にエピメジンA,エピメジンB,エピメジンC,イカリイン,サギガトシドA,サギタトシドB,2′′-O-ラムノシルイカリシドIIおよびバオフオシドIを,それらの中で,さらにAGIsであると確認し,それらの中で,baohuoside IおよびサギタトシドBは,アカルボースより強い阻害活性を有した。本アプローチは,種々の受容体を標的とする生物活性化合物を簡便にスクリーニングする重要な展望を持ち,天然物からの新薬開発のための効率的なプラットフォームを提供した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  受容体 ,  *グルコシダーゼ ,  フラボノイド ,  薬理学 ,  官能化 ,  2型糖尿病 ,  応答曲面法 ,  *α-グルコシダーゼ ,  アミノ糖 ,  脂環式化合物 ,  ヘキソース ,  酵素阻害剤 ,  アルドース ,  オレフィン化合物 ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  グルコシド ,  三糖類 ,  第二アミン ,  ポリオール
準シソーラス用語： 抽出物 ,  創薬 ,  *αグルコシダーゼ阻害剤 ,  阻害活性 ,  生物活性化合物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： リガンド漁業 ,  磁性ナノ粒子 ,  分子ドッキング ,  α-グルコシダーゼ阻害剤 ,  Epimedii folium

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： アカルボース

タイトルに関連する用語 (6件)： α-グルコシダーゼ ,  阻害剤 ,  リガンド ,  漁業 ,  磁性ナノ粒子 ,  構築