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J-GLOBAL ID：202002265623882258   整理番号：20A2774539

不活性受容体-G蛋白質複合体はアゴニスト誘導シグナリングの動的範囲を維持する【JST・京大機械翻訳】

An inactive receptor-G protein complex maintains the dynamic range of agonist-induced signaling

著者 (7件)： Jang Wonjo (Department of Pharmacology and Toxicology, Medical College of Georgia, Augusta University, Augusta, GA 30912) ,  Adams C. Elizabeth (Department of Pharmacology and Toxicology, Medical College of Georgia, Augusta University, Augusta, GA 30912) ,  Liu Heng (Department of Pharmacology and Chemical Biology, School of Medicine, University of Pittsburgh, Pittsburgh, PA 15261) ,  Zhang Cheng (Department of Pharmacology and Chemical Biology, School of Medicine, University of Pittsburgh, Pittsburgh, PA 15261) ,  Levy Finn Olav (Department of Pharmacology, Institute of Clinical Medicine, University of Oslo and Oslo University Hospital, 0188 Oslo, Norway) ,  Andressen Kjetil Wessel (Department of Pharmacology, Institute of Clinical Medicine, University of Oslo and Oslo University Hospital, 0188 Oslo, Norway) ,  Lambert Nevin A. (Department of Pharmacology and Toxicology, Medical College of Georgia, Augusta University, Augusta, GA 30912)
資料名： Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  (Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America)
巻： 117  号： 48  ページ： 30755-30762  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0387A  ISSN： 0027-8424  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アゴニスト結合はG蛋白質共役受容体(GPCR)の活性化及び活性受容体とG蛋白質ヘテロ三量体の結合を促進する。得られた活性状態三元錯体は,従来の刺激応答結合の基礎である。GPCRはアゴニスト結合前にG蛋白質と会合するが,アゴニスト誘導シグナル伝達に対するこのような前会合複合体の影響はよく理解されていない。ここでは,G_sヘテロ三量体と5-HT_7セロトニン受容体のプレ会合がアゴニスト誘導シグナリングに必要であることを示す。不活性状態の5-HT_7受容体はG_sと会合し,これらの複合体は不活性状態を支持する逆アゴニスト及び受容体変異により安定化される。不活性状態5-HT_7-G_s複合体はアゴニストに応答して解離し,従来のアゴニスト-5-HT_7-G_s三元複合体の形成とその後のG_s活性化を可能にした。5-HT_7受容体が不活性状態複合体を形成しないG_s変異体を自発的に活性化するので,不活性状態5-HT_7-G_s複合体はアゴニスト誘導シグナル伝達の全ダイナミックレンジに必要である。したがって,この系におけるアゴニスト誘導シグナル伝達は,G蛋白質を活性化する従来の三元複合体である2つの異なる受容体-G蛋白質複合体と,アゴニストが存在しないとき不活性状態を維持する逆共役二成分複合体を含む。Copyright 2020 The Author(s). Published by PNAS. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 共役 ,  *受容体 ,  *複合体 ,  *ダイナミックレンジ ,  セロトニン受容体 ,  細胞情報伝達 ,  *タンパク質複合体 ,  窒素複素環化合物 ,  フェノール類 ,  芳香族縮合化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： G蛋白質共役型受容体 ,  *アゴニスト ,  インバースアゴニスト ,  刺激応答 ,  ヘテロ三量体 ,  三元錯体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： GPCR ,  G蛋白質 ,  三元錯体 ,  プレカップリング ,  セロトニン

分類 (1件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C)

物質索引 (1件)： セロトニン

タイトルに関連する用語 (8件)： 不活性 ,  受容体 ,  G蛋白質 ,  複合体 ,  アゴニスト ,  誘導 ,  シグナリング ,  動的範囲