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J-GLOBAL ID:202002266800466451   整理番号:20A0041207

共無定形系は,低水溶性薬物ダビガラートとタダラフィルの溶出挙動および安定性を改善した。【JST・京大機械翻訳】

Coamorphous combinations of poorly water-soluble drugs dabigatran etexilate mesylate and tadalafil for improving dissolution and physical stability
著者 (6件):
資料名:
巻: 50  号:ページ: 549-559  発行年: 2019年 
JST資料番号: C2289A  ISSN: 1000-5048  CODEN: ZHYXE9  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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低水溶性BCSIIの薬物として,ダビガ群エステルメシラート(DE)とタダラフィル(TD)を用い,本研究では,DE-TDの共無定形を減圧蒸留により調製し,それらの溶出度を改善し,生物学的利用能を改善した。粉末X線回折(XRD),示差走査熱量測定(DSC),Fourier変換赤外分光法(FTIR)及び熱重量分析(TGA)を用いて,共非晶質の溶出挙動及び安定性を調べた。その結果,得られたDE-TD共非晶質物のTgは119°Cであり,赤外スペクトルはDEのN-H基とTDのC=O基の間の水素結合の形成が可能であることを示した。特性溶出と粉末飽和溶出実験により、共無定形サンプルが結晶薬物より両薬物の溶出度を顕著に改善できることが分かった。25°C/75%RHの定温条件下で,DE無定形試料は,10日で回転し,そして,共無定形試料は,25°C/60%RHおよび40°C/75%RHの条件下で,90日で,転晶現象を持たなかった。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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生薬一般  ,  生物薬剤学(基礎) 
物質索引 (1件):
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