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J-GLOBAL ID：202002267502655533   整理番号：20A0083938

新規免疫抑制剤であるアスチルビンC-5位グリコシド誘導体の合成研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of a novel immunosuppressant of astilbin C-5 glycoside derivatives

著者 (6件)： Yang Songrui (成都大学 四川抗菌素工業研究所,四川 成都,610051) ,  Guo Xiaoqiang (成都大学薬食同源植物資源開発四川省高校重点実験室,四川成都 610106;成都大学 薬学与生物工程学院,四川 成都610106) ,  He Yuanchao (成都大学 四川抗菌素工業研究所,四川 成都,610051) ,  Yao Qian (成都大学薬食同源植物資源開発四川省高校重点実験室,四川成都 610106;成都大学 薬学与生物工程学院,四川 成都610106) ,  Chen Lianmei (成都大学 薬学与生物工程学院,四川 成都,610106) ,  Li Xiaohong (成都大学 薬学与生物工程学院,四川 成都,610106)
資料名： Huaxue Yanjiu yu Yingyong  (Huaxue Yanjiu yu Yingyong)
巻： 31  号： 10  ページ： 1818-1825  発行年： 2019年 
JST資料番号： C2006A  ISSN： 1004-1656  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： アスチルビンは選択的免疫抑制活性を有し、プロドラッグ原理に基づき、アスチルビンの母核にD-ガラクトース、D-グルコース、D-マンノースとD-アラビノースの4種類の天然単糖類を導入し、その水溶性を高め、バイオアベイラビリティを高める。最初に,C-5位のヒドロキシル中間体(TR-B1)を,出発材料としてアスチルビン,4-ジメチルアミノピリジン(DMAP)を用いて,アセチル化反応によって調製した。次にトリフルオロメタンスルホン酸トリメチルシリル(TMSOTf)触媒トリクロロアセトイミナートグリコシルドナーとTR-B1をグリコシド化反応させ,メタノールナトリウム脱保護基を目標化合物TR-B3-GA,TR-B3-GL,TR-B3-MAおよびTR-B3-Abを調製した。溶解度実験は,目標化合物の極性が著しく増強され,水溶性が原料(AB)の微小溶解から容易に溶解することを示した。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： バイオアベイラビリティ ,  触媒 ,  溶解 ,  *免疫抑制薬 ,  水溶性 ,  脱保護基 ,  グリコシド化 ,  溶解度 ,  極性 ,  中間体 ,  アセチル化 ,  プロドラッグ ,  *免疫抑制 ,  ヘキソース ,  アルドース
準シソーラス用語： 合成研究 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 化学一般その他  (CA01060X)

物質索引 (1件)： D-マンノース

タイトルに関連する用語 (5件)： 免疫抑制剤 ,  アスチルビン ,  グリコシド ,  誘導体 ,  研究