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J-GLOBAL ID：202002267575835274   整理番号：20A2656838

DHODH阻害剤Brequinarのカルボン酸等配電子スクリーン【JST・京大機械翻訳】

A carboxylic acid isostere screen of the DHODH inhibitor Brequinar

著者 (11件)： DeRatt Lindsey G. (Discovery Chemistry, Janssen Pharmaceutical Research & Development, 1400 McKean Rd, Spring House, PA 19477, USA) ,  Christine Pietsch E. (Oncology Discovery, Janssen Pharmaceutical Research & Development, 1400 McKean Rd, Spring House, PA 19477, USA) ,  Tanner Alexandra (Discovery Technology and Molecular Pharmacology, Janssen Pharmaceutical Research & Development, Spring House, PA 19477, USA) ,  Shaffer Paul (Structural and Protein Sciences, Janssen Pharmaceutical Research & Development, 1400 McKean Rd, Spring House, PA 19477, USA) ,  Jacoby Edgar (Discovery Chemistry, Janssen Pharmaceutical Research & Development, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgium) ,  Wang Weixue (Discovery Technology and Molecular Pharmacology, Janssen Pharmaceutical Research & Development, Spring House, PA 19477, USA) ,  Kazmi Faraz (Drug Metabolism and Pharmacokinetics, Janssen Pharmaceutical Research & Development, 1400 McKean Rd, Spring House, PA 19477, USA) ,  Zhang Xiaochun (Oncology Discovery, Janssen Pharmaceutical Research & Development, 1400 McKean Rd, Spring House, PA 19477, USA) ,  Attar Ricardo M. (Oncology Discovery, Janssen Pharmaceutical Research & Development, 1400 McKean Rd, Spring House, PA 19477, USA) ,  Edwards James P. (Discovery Chemistry, Janssen Pharmaceutical Research & Development, 1400 McKean Rd, Spring House, PA 19477, USA) ,  Kuduk Scott D. (Discovery Chemistry, Janssen Pharmaceutical Research & Development, 1400 McKean Rd, Spring House, PA 19477, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 30  号： 22  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ(DHODH)の酵素活性は細胞増殖と生存に重要な多くの側面に影響を与える。最近,DHODHは急性骨髄分化療法の標的として同定されている。AMLの前臨床モデルにおいて,DHODH阻害剤Brequinar(BRQ)は強力な抗白血病活性を示した。ここでは,Brequinarのカルボン酸イソステア研究を記述し,改善された細胞効力と良好な薬物動態特性を有するより強力な非カルボン酸誘導体を明らかにした。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 配電 ,  酵素活性度 ,  骨髄 ,  白血病 ,  *分化 ,  細胞増殖 ,  急性骨髄性白血病
準シソーラス用語： 非カルボン酸 ,  ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ ,  急性骨髄性白血病 ,  ブレキナー ,  インヒビター

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (4件)： 阻害剤 ,  カルボン酸 ,  配電 ,  子スクリーン