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J-GLOBAL ID:202002268987192198   整理番号:20A0280489

膵臓ATP感受性カリウムチャンネルにおけるインシュリン分泌促進剤の阻害機構への構造的洞察【JST・京大機械翻訳】

Structural Insights into the Inhibitory Mechanism of Insulin Secretagogues on the Pancreatic ATP-Sensitive Potassium Channel
著者 (10件):
資料名:
巻: 59  号:ページ: 18-25  発行年: 2020年 
JST資料番号: B0270B  ISSN: 0006-2960  CODEN: BICHAW  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 文献レビュー  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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スルホニル尿素とグリlinは,膵臓ATP感受性カリウム(K_ATP)チャンネルに作用し,血糖値を低下させるためにインシュリン分泌を促進する経口インシュリン分泌促進剤(IS)を一般的に使用する。生理学的に,K_ATPチャンネルは細胞内ATPにより阻害され,Mg-ADPにより活性化される。したがって,それらは細胞エネルギー状態を感知し,細胞膜を横切るカリウムイオンの透過性を調節する。膵臓K_ATPチャンネルは細孔形成Kir6.2サブユニットと調節性SUR1サブユニットから成る。以前の電気生理学的研究は,ISsがSUR1サブユニットに結合し,主に2つの機構によりチャンネル活性を阻害することを確立した。最初に,ISはMg-ADP活性化を防止する。第二に,ISはKir6.2のチャンネル活性を直接阻害する。最近決定された膵臓K_ATPチャンネルのいくつかの低温EM構造は,これらの2つの機構への顕著な構造的洞察を提供した。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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細胞膜の輸送 
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