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J-GLOBAL ID:202002270494593247   整理番号:20A1445803

新しいカルコン誘導体:合成,抗ウイルス活性および作用機序【JST・京大機械翻訳】

New chalcone derivatives: synthesis, antiviral activity and mechanism of action
著者 (7件):
資料名:
巻: 10  号: 41  ページ: 24483-24490  発行年: 2020年 
JST資料番号: U7055A  ISSN: 2046-2069  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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本研究では,プリン(硫黄)エーテル部分を含む28のカルコン誘導体を合成し,それらの抗ウイルス活性を評価した。生物学的結果から,化合物5dはタバコモザイクウイルス(TMV)に対してin vivoで顕著な不活性(EC_50=65.8μg/mL)を示し,リバビリン(EC_50=154.3μg/mL)よりも顕著に優れていることが示された。透過型電子顕微鏡は,化合物5dがTMV粒子の完全性を破壊できることを示した。マイクロスケール熱泳動,蛍光滴定および分子ドッキングの結果は,化合物5dがTMVコート蛋白質(TMV-CP)とより強い結合親和性(K_a=1.02×105Lmol-1,K_d=13.4μmol L-1)を有し,それは化合物5dとTMV-CPのアミノ酸残基の間の5つの水素結合の形成によることを示した。これらの知見は,化合物5dがTMVの感染能力を効果的に阻害できることを明らかにした。本研究は,新しい抗ウイルス薬の発見のためのインスピレーションと参照を提供する。Copyright 2020 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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, 【Automatic Indexing@JST】
分類 (5件):
分類
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ウイルスによる植物病害  ,  ウイルス感染の生理と病原性  ,  抗ウイルス薬の基礎研究  ,  微生物に対する農薬  ,  農薬一般 
タイトルに関連する用語 (3件):
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