in silicoで設計されたセラミド輸送蛋白質阻害剤ライブラリーの合成のための三成分,ワンポット逐次Sonogashira/Suzuki-Miyauraカップリング反応【JST・京大機械翻訳】

Ueno Masaharu; Ueno Masaharu; Miyoshi Norikazu; Hanada Kentaro; Kobayashi Shu

文献

J-GLOBAL ID：202002270674547170 整理番号：20A0585630

in silicoで設計されたセラミド輸送蛋白質阻害剤ライブラリーの合成のための三成分,ワンポット逐次Sonogashira/Suzuki-Miyauraカップリング反応【JST・京大機械翻訳】

Three-Component, One-Pot Tandem Sonogashira/Suzuki-Miyaura Coupling Reactions for the Synthesis of a Library of Ceramide-Transport Protein Inhibitors Designed In Silico

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資料名：
巻： 9 号： 2 ページ： 267-273 発行年： 2020年
JST資料番号： W2500A ISSN： 2193-5807 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

著者らは,合成的に知られておらず,脂質輸送蛋白質,セラミド輸送蛋白質(CERT)の潜在的天然リガンド非模倣阻害剤のライブラリーの合成のために適用されたワンポット,タンデムSonogashira/Suzuki-Miyauraカップリング反応を開発した。この反応の特徴は,2段階カップリング反応が5mol%のパラジウム触媒で円滑に進行することである。さらに,形成された炭素-炭素結合の位置は反応性の違いのため厳密に定義される。したがって,多くの誘導体は,同じ操作によって位置異性体副産物を形成することなく,高収率で合成できた。また,いくつかの誘導体のセミグラムスケール合成を行い,生物活性アッセイを行った。113種の誘導体として合成した後,既知の阻害剤(1R,3S)-HPA-12に匹敵する活性を持つ非天然模倣阻害剤を同定した。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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キノリン,イソキノリン

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