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J-GLOBAL ID：202002271710036053   整理番号：20A0743245

イソオキサゾリン部分に結合した新しいテトラヒドロキノリンハイブリッド誘導体の合成と抗癌活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and anticancer activity of new tetrahydroquinoline hybrid derivatives tethered to isoxazoline moiety

著者 (6件)： Bernal Cristian C. (Grupo de Investigacion en Compuestos Organicos de Interes Medicinal (CODEIM), Parque Tecnologico Guatiguara, Universidad Industrial de Santander, Piedecuesta, Colombia) ,  Vesga Luis C. (Grupo de Investigacion en Compuestos Organicos de Interes Medicinal (CODEIM), Parque Tecnologico Guatiguara, Universidad Industrial de Santander, Piedecuesta, Colombia) ,  Vesga Luis C. (Grupo de investigacion en Bioquimica y Microbiologia (GIBIM), Parque Tecnologico Guatiguara, Universidad Industrial de Santander, Piedecuesta, Colombia) ,  Mendez-Sanchez Stelia Carolina (Grupo de Investigacion en Compuestos Organicos de Interes Medicinal (CODEIM), Parque Tecnologico Guatiguara, Universidad Industrial de Santander, Piedecuesta, Colombia) ,  Mendez-Sanchez Stelia Carolina (Grupo de investigacion en Bioquimica y Microbiologia (GIBIM), Parque Tecnologico Guatiguara, Universidad Industrial de Santander, Piedecuesta, Colombia) ,  Romero Bohorquez Arnold R. (Grupo de Investigacion en Compuestos Organicos de Interes Medicinal (CODEIM), Parque Tecnologico Guatiguara, Universidad Industrial de Santander, Piedecuesta, Colombia)
資料名： Medicinal Chemistry Research  (Medicinal Chemistry Research)
巻： 29  号： 4  ページ： 675-689  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0700A  ISSN： 1054-2523  CODEN： MCREEB  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい一連のテトラヒドロキノリン-イソオキサゾリンハイブリッド誘導体(3a-p)を,対応するN-アリル-4-(2-オキソピロリジン-1)-テトラヒドロキノリン類からのクリック化学アプローチによる1,3-双極環状付加反応を含む効率的に合成し,中程度から良好な収率(63~77%)を得た。抗腫瘍活性を有する新しい候補を確立するために,これらの化合物の抗増殖効果を,ヒト乳房腺癌(MCF-7),ヒト肝癌(HepG2),ヒト肺腺癌(A549),子宮頸癌(HeLa)およびマウスメラノーマ(B16F10)のような異なる癌細胞系に対するMTTアッセイにより測定した。化合物3a(CC_50=11.37μM,SI=5.1)および3i(CC_50=25.59μM,SI>4.6)は,VERO細胞と比較して,かなりの選択性を有するマウスメラノーマ細胞に対して最良の抗癌活性を示した。化合物3hは,子宮頸癌(HeLa)細胞(CC_50=10.21μM,SI=4.1)に対して最良の抗癌活性を示し,また,それは参照薬物オキサリプラチンよりわずかに活性であった。さらに,化合物3aおよび3mはミトコンドリア膜電位を減少させ,アポトーシスを誘導し,それらの細胞毒性効果がミトコンドリアパラメータ調節に基づいている可能性があることを示唆した。Copyright Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature 2020 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： A549細胞 ,  黒色腫 ,  腫瘍細胞 ,  *抗腫瘍作用 ,  肝臓腫瘍 ,  アポトーシス ,  子宮頚部腫瘍 ,  腺癌 ,  カチオン ,  人乳 ,  ヒト ,  細胞毒性 ,  HepG2細胞
準シソーラス用語： オキサリプラチン ,  MTT法 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： テトラヒドロキノリン ,  イソオキサゾリン類 ,  カチオン性Povarov反応 ,  ハイブリッド ,  細胞毒性活性 ,  メラノーマ

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (3件)： イソオキサゾリン ,  誘導体 ,  抗癌活性