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J-GLOBAL ID：202002271834835401   整理番号：20A1556347

カベオラのトランスサイトーシスにより取込まれる経口的に利用可能な低血糖ペプチドはdb/dbマウスにおける低血糖効果および体重制御を改善する【JST・京大機械翻訳】

An orally available hypoglycaemic peptide taken up by caveolae transcytosis displays improved hypoglycaemic effects and body weight control in db/db mice

著者 (9件)： Lu Weisheng (Jiangsu Key Laboratory of Druggability of Biopharmaceuticals, School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Tian Hong (Jiangsu Key Laboratory of Druggability of Biopharmaceuticals, School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Qian Peng (Jiangsu Key Laboratory of Druggability of Biopharmaceuticals, School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Li Ying (Jiangsu Key Laboratory of Druggability of Biopharmaceuticals, School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Wang Yongkang (Jiangsu Key Laboratory of Druggability of Biopharmaceuticals, School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Ge Yang (Jiangsu Key Laboratory of Druggability of Biopharmaceuticals, School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Sai Wenbo (Jiangsu Key Laboratory of Druggability of Biopharmaceuticals, School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Gao Xiangdong (Jiangsu Key Laboratory of Druggability of Biopharmaceuticals, School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Yao Wenbing (Jiangsu Key Laboratory of Druggability of Biopharmaceuticals, School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing, China)
資料名： British Journal of Pharmacology  (British Journal of Pharmacology)
巻： 177  号： 15  ページ： 3473-3488  発行年： 2020年 
JST資料番号： B0334A  ISSN： 0007-1188  CODEN： BJPCB  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景と目的:2型糖尿病は,最も重度の慢性疾患の一つであり,世界的に重要な公衆衛生問題である。グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)受容体の何種類かのアゴニストは,2型糖尿病を治療するため開発されているが,それらの多くは注射により投与されている。投与のこのモードは患者のコンプライアンスを著しく減少させ,感染のリスクを増加させる。ここでは,アミノ酸置換によるエキセンジン-4由来の新規で経口的に利用可能なGLP-1受容体アゴニスト-経口低血糖ペプチド2(OHP2)の作用について述べた。また,その薬物動態プロファイル,治療効果および吸収機構を検討した。EXPERIMENTAL APPROACH:健康なWistarラットを薬物動態分析に用いた。糖尿病db/dbマウスにおいて。OHP2を8週間与え,高血糖,脂質異常症,基底代謝および組織損傷に対するその効果を評価した。OHP2取込の可能なエンドサイトーシスとトランスサイトーシス機構をCaco-2細胞単層で調べた。KEY結果:ラットでは経口投与OHP2の絶対バイオアベイラビリティは経口投与エキセンジン-4よりも20倍大きかった。db/dbマウスにおいて,OHP2は経口投与後のグルコース低下および体重減少において良好な可能性を示した。また,OHP2は,糖尿病マウスにおける高脂質血症を軽減し,エネルギー代謝を改善し,組織修復を促進した。さらに,Caco-2細胞によるOHP2の取り込みは,GLP-1受容体により仲介されるエンドサイトーシスよりもカベオラ媒介トランスサイトーシスに依存した。結論およびIMPLICATIONS:OHP2は,2型糖尿病の治療に対する潜在的,経口生物利用性,候補薬剤である。取り込みのそのトランスサイトーシス機構は,OHP2の吸収エンハンサーの開発を助けることができた。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ペプチド ,  エネルギー代謝 ,  受容体 ,  糖尿病 ,  ラット ,  バイオアベイラビリティ ,  エンドサイトーシス ,  2型糖尿病 ,  Caco2細胞 ,  ヘキソース ,  アルドース
準シソーラス用語： *db/dbマウス ,  アゴニスト ,  グルカゴン様ペプチド-1 ,  *カベオラ ,  エキセンジン-4 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q) ,  すい臓ホルモン  (EB08020H) ,  代謝異常・栄養性疾患一般  (GD05010J)

物質索引 (1件)： グルコース

タイトルに関連する用語 (7件)： カベオラ ,  トランスサイトーシス ,  低血糖 ,  ペプチド ,  Db ,  マウス ,  体重制御