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J-GLOBAL ID：202002272126974967   整理番号：20A0475808

併用薬物療法における潜在的使用による抗結核候補IQG-607の非臨床評価【JST・京大機械翻訳】

Nonclinical evaluation of IQG-607, an anti-tuberculosis candidate with potential use in combination drug therapy

著者 (23件)： Rodrigues-Junior Valnes S. (Instituto Nacional de Ciencia e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Brazil) ,  Rodrigues-Junior Valnes S. (Programa de Pos-Graduacao em Biotecnologia, Centro de Biotecnologia, Universidade Federal da Paraiba, Joao Pessoa, Brazil) ,  Villela Anne D. (Instituto Nacional de Ciencia e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Brazil) ,  Villela Anne D. (Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional (CPBMF), Pontificia Universidade Catolica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Porto Alegre, Brazil) ,  Abbadi Bruno L. (Instituto Nacional de Ciencia e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Brazil) ,  Abbadi Bruno L. (Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional (CPBMF), Pontificia Universidade Catolica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Porto Alegre, Brazil) ,  Sperotto Nathalia D.M. (Instituto Nacional de Ciencia e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Brazil) ,  Sperotto Nathalia D.M. (Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional (CPBMF), Pontificia Universidade Catolica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Porto Alegre, Brazil) ,  Sperotto Nathalia D.M. (Programa de Pos-Graduacao em Medicina e Ciencias da Saude, PUCRS, Porto Alegre, Brazil) ,  Pissinate Kenia (Instituto Nacional de Ciencia e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Brazil) ,  Pissinate Kenia (Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional (CPBMF), Pontificia Universidade Catolica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Porto Alegre, Brazil) ,  Picada Jaqueline N. (Laboratorio de Genetica Toxicologica, Universidade Luterana do Brasil, Canoas, Brazil) ,  Bondan da Silva Juliana (Laboratorio de Genetica Toxicologica, Universidade Luterana do Brasil, Canoas, Brazil) ,  Bizarro Cristiano V. (Instituto Nacional de Ciencia e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Brazil) ,  Bizarro Cristiano V. (Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional (CPBMF), Pontificia Universidade Catolica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Porto Alegre, Brazil) ,  Bizarro Cristiano V. (Programa de Pos-Graduacao em Biologia Celular e Molecular, PUCRS, Porto Alegre, Brazil) ,  Machado Pablo (Instituto Nacional de Ciencia e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Brazil) ,  Machado Pablo (Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional (CPBMF), Pontificia Universidade Catolica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Porto Alegre, Brazil) ,  Machado Pablo (Programa de Pos-Graduacao em Biologia Celular e Molecular, PUCRS, Porto Alegre, Brazil) ,  Basso Luiz A. (Instituto Nacional de Ciencia e Tecnologia em Tuberculose (INCT-TB), Brazil) ,  Basso Luiz A. (Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional (CPBMF), Pontificia Universidade Catolica do Rio Grande do Sul (PUCRS), Porto Alegre, Brazil) ,  Basso Luiz A. (Programa de Pos-Graduacao em Medicina e Ciencias da Saude, PUCRS, Porto Alegre, Brazil) ,  Basso Luiz A. (Programa de Pos-Graduacao em Biologia Celular e Molecular, PUCRS, Porto Alegre, Brazil)
資料名： Regulatory Toxicology and Pharmacology  (Regulatory Toxicology and Pharmacology)
巻： 111  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： T0249A  ISSN： 0273-2300  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 結核を治療する新しい有効な化合物が緊急に必要である。IQG-607は,結核感染のin vitroおよびin vivoモデルの両方において,有望な予備的安全性プロフィールおよび抗マイコバクテリア活性を有する経口活性抗結核薬候補である。ここでは,IQG-607の変異原性および遺伝毒性効果およびCYP450アイソフォームとの相互作用を評価した。さらに,Mycobacterium tuberculosis感染マウスにおけるIQG-607の組合せ研究を初めて記述した。重要なことに,IQG-607は,マウスにおける第一選択抗結核薬rifampピンおよびピラジzinと併用したとき,相加作用を有した。IQG-607はCYP450アイソフォーム3A4,1A2,2C9,2C19,2D6,2E1に対して弱い阻害能を示した。Salmonella変異原性試験は,IQG-607がTA100とTA1535株において塩基対置換突然変異を誘導することを明らかにした。しかしながら,ヒト代謝S9画分の存在下では,変異原性効果はどの菌株でも検出されなかった。さらに,IQG-607はマウスの小核頻度を増加させなかった。本研究で述べた第一選択薬と軽度から中等度の毒性事象との組合せにおける好ましい活性は,IQG-607が臨床開発の候補であることを示唆する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *結核 ,  変異誘発 ,  小核 ,  結核菌 ,  毒物学 ,  チトクロームP450 ,  塩基対 ,  サルモネラ属 ,  抗結核薬 ,  ヒト ,  遺伝毒性 ,  in vitro実験 ,  相互作用 ,  相加作用
準シソーラス用語： 抗ミコバクテリア活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 結核 ,  IQG-607 ,  薬剤開発 ,  非臨床毒物学 ,  併用薬物療法

分類 (4件)： 植物の生化学  (EH01050J) ,  生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J) ,  動物に対する影響  (EE05040R) ,  遺伝子発現  (EC02040Q)

タイトルに関連する用語 (3件)： 併用薬物療法 ,  結核 ,  臨床評価